Ranitidine, Obat Pilihan utama Tukak Lambung dan Saluran Cerna

Spread the love

Ranitidin, suatu obat golongan antagonis H2, adalah obat yang menurunkan produksi asam lambung. Obat ini umumnya digunakan dalam pengobatan penyakit ulkus peptikum, penyakit refluks gastroesofagus, dan sindrom Zollinger-Ellison. Terdapat juga bukti tentatif manfaat untuk hives. Obat dapat diambil melalui mulut, dengan suntikan ke dalam otot, atau ke pembuluh darah. Ranitidine, yang dijual dengan nama dagang Zantac, antara lain, adalah obat yang mengurangi produksi asam lambung. Ranitidin umumnya digunakan dalam pengobatan penyakit tukak lambung, penyakit refluks gastroesofageal, dan sindrom Zollinger-Ellison.  Ada juga bukti tentatif tentang manfaat bagi gatal-gatal. Ranitidin dapat diambil melalui mulut, dengan menyuntikkan ke otot, atau ke dalam vena. 

Efek samping yang umum termasuk sakit kepala, dan rasa sakit atau terbakar jika diberikan melalui suntikan.  Efek samping yang serius mungkin termasuk masalah hati, detak jantung yang lambat, pneumonia, dan potensi menutupi kanker perut. Ini juga terkait dengan peningkatan risiko kolitis Clostridium difficile.  Umumnya aman dalam kehamilan.  Ranitidine adalah antagonis reseptor histamin H2 yang bekerja dengan memblokir histamin, dan dengan demikian mengurangi jumlah asam yang dilepaskan oleh sel-sel perut.

Ranitidine ditemukan di Inggris, Inggris pada tahun 1976, dan mulai digunakan secara komersial pada tahun 1981. Ranitidin ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, obat teraman dan paling efektif yang diperlukan dalam sistem kesehatan. Ranitidin tersedia sebagai obat generik.  Pada 2017, itu adalah obat ke 48 yang paling sering diresepkan di Amerika Serikat, dengan lebih dari 16 juta resep.

Pada bulan September 2019, karsinogen N-nitrosodimethylamine (NDMA) ditemukan pada produk ranitidine dari sejumlah produsen, yang menghasilkan penarikan.  Pada April 2020, itu ditarik dari pasar Amerika Serikat dan ditangguhkan di Uni Eropa karena masalah ini

OBAT GENERIK
Ranitidin

OBAT BERMEREK
Acran, Aldin, Anitid, Chopintac, Conranin, Fordin, Gastridin, Hexer, Radin, Rancus, Ranilex, Ranin, Ranivel, Ranticid, Rantin, Ratan, Ratinal, Renatac, Scanarin, Tricker, Tyran, Ulceranin, Wiacid, Xeradin, Zantac, Zantadin, Zantifar

KOMPOSISI

  • Ranitidin 150 mg : Tiap tablet Ranitidin 150 mg mengandung Ranitidin HCl 168 mg yang setara dengan ranitidin 150 mg.
  • Ranitidin 300 mg : Tiap tablet Ranitidin 300 mg mengandung Ranitidin HCl 336 mg yang setara dengan ranitidin 300 mg.

FARMAKOLOGI

  • Ranitidin HCl merupakan sediaan dari Ranitidin HCl dengan bentuk tablet salut selaput yang mengandung Ranitidin 150 mg dan kaplet tablet salut selaput yang mengandung Ranitidin 300 mg.
  • Ranitidin adalah suatu histamin antagonis reseptor H2 yang bekerja dengan cara menghambat kerja histamin secara kompetitif pada reseptor H2 dan mengurangi sekresi asam lambung.
  • Ranitidin diabsorbsi 50% setelah pemberian oral. Konsentrasi puncak plasma dicapai 2-3 jam setelah pemberian dosis 150 mg. Absorbsi tidak dipengaruhi secara signifikan oleh makanan dan antasida. Waktu paru ranitidin 2,5 – 3 jam pemberian oral. Ranitidin diekskresi melalui urin.
  • Mekanisme aksi Ranitidine adalah inhibitor kompetitif, reversibel dari aksi histamin pada reseptor histamin H2 yang ditemukan dalam sel parietal lambung. Ini menghasilkan penurunan sekresi asam lambung dan volume lambung, dan mengurangi konsentrasi ion hidrogen.
  • Farmakokinetik
    • Penyerapan: Lisan: 50%
    • Pengikatan protein: 15%
    • Metabolisme: N-oksida adalah metabolit utama.
    • Eliminasi paruh waktu: Dengan fungsi ginjal normal, ranitidine yang diminum memiliki paruh 2,5-3,0 jam. Jika diminum secara intravena, waktu paruh umumnya 2,0-2,5 jam pada pasien dengan bersihan kreatinin normal.
    • Ekskresi: Rute utama ekskresi adalah urin. Selain itu, sekitar 30% dari dosis yang diberikan secara oral dikumpulkan dalam urin sebagai obat yang tidak diserap dalam 24 jam.
  • Tua Pada populasi lansia, paruh plasma ranitidine diperpanjang hingga 3-4 jam sekunder akibat penurunan fungsi ginjal yang menyebabkan penurunan pembersihan.
  • Anak-anak Secara umum, penelitian pada pasien anak (usia satu bulan hingga 16 tahun) tidak menunjukkan perbedaan signifikan dalam nilai parameter farmakokinetik dibandingkan dengan orang dewasa yang sehat, ketika koreksi dilakukan untuk berat badan.

INDIKASI DAN PENGGUNAAN MEDIS

  • Pengobatan jangka pendek tukak usus 12 jari aktif, tukak lambung aktif, mengurangi gejala refluks esofagitis.
  • Terapi pemeliharaan setelah penyembuhan tukak usus 12 jari, tukak lambung.
  • Pengobatan keadaan hipersekresi patologis, misal sindroma Zollinger Ellison dan mastositosis sistemik.
  • Meringankan mulas
  • Terapi jangka pendek, dan pemeliharaan ulkus lambung dan duodenum
  • Ranitidine juga dapat diberikan dengan obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) untuk mengurangi risiko ulserasi.  Inhibitor pompa proton (PPI) lebih efektif untuk pencegahan bisul yang diinduksi OAINS.
  • Kondisi hipersekresi gastrointestinal (GI) patologis seperti sindrom Zollinger-Ellison
  • Penyakit refluks gastroesofagus (GERD / GERD)
  • Esofagitis erosif
  • Bagian dari rejimen multi-obat untuk pemberantasan H. pylori untuk meminimalkan risiko kekambuhan ulkus duodenum
  • Ulkus pasca operasi berulang
  • Perdarahan GI bagian atas
  • Pencegahan pneumonitis aspirasi asam selama operasi: ranitidine dapat diberikan sebelum operasi untuk mengurangi risiko pneumonia aspirasi. Obat meningkatkan pH lambung, tetapi umumnya tidak berpengaruh pada volume lambung. Pada tahun 2009, meta-analisis membandingkan manfaat bersih inhibitor pompa proton dan ranitidin untuk mengurangi risiko aspirasi sebelum anestesi, ranitidin ditemukan lebih efektif daripada inhibitor pompa proton dalam mengurangi volume sekresi lambung.  Ranitidine mungkin memiliki efek anti-emetik ketika diberikan sebelum operasi.
  • Pencegahan borok yang diinduksi stres pada pasien sakit kritis
  • Digunakan bersama dengan diphenhydramine sebagai pengobatan sekunder untuk anafilaksis; setelah epinefrin lini pertama.
Baca  Terapi Pilihan Gangguan Konstipasi atau Sulit BAB

KONTRAINDIKASI

  • Ranitidin kontraindikasi bagi pasien yang yang hipersensitif atau alergi terhadap Ranitidin.

DOSIS DAN ATURAN PAKAI

  • Kondisi tukak usus 12 jari aktif (ulkus duodenum) : Ranitidin 150 mg, 2 kali sehari (pagi dan malam) atau 300 mg sekali sehari sesudah makan malam atau sebelum tidur, selama 4 – 8 minggu.
  • Kondisi tukak lambung aktif (ulkus peptikum) : Ranitidin 150 mg, 2 kali sehari (pagi dan malam) selama 2 minggu.
  • Terapi pemeliharan pada penyembuhan tukak usus 12 jari dan tukak lambung : Ranitidin 150 mg, malam sebelum tidur.
  • Keadaan hipersekresi patologis (Zollinger Ellison, Mastositosis Sistemik) : Ranitidin 150 mg, 2 kali sehari dengan lama pengobatan ditentukan oleh dokter berdasarkan gejala klinis yang ada. Dosis dapat ditingkatkan sesuai dengan kebutuhan masing-masing penderita. Dosis hingga 6 gram sehari dapat diberikan pada penyakit yang berat.
  • Kondisi refluks gastro esofagitis (gastroesophageal reflux, GER) : Ranitidin 150 mg, 2 kali sehari.
  • Kondisi esofagitis erosif : Ranitidin 150 mg, 4 kali sehari.
  • Pemeliharaan dan penyembuhan esofagitis erosif : Ranitidin 150 mg, 2 kali sehari.
  • Hemodialisis menurunkan kadar ranitidin yang terdistribusi.
  • Untuk pengobatan maag, dosis malam hari sangat penting; karena peningkatan pH lambung / duodenum mendorong penyembuhan semalaman, ketika perut dan duodenum kosong. Sebaliknya, untuk mengobati refluks asam, dosis yang lebih kecil dan lebih sering lebih efektif.
  • Ranitidine awalnya diberikan jangka panjang untuk pengobatan refluks asam, kadang-kadang tanpa batas. Namun, untuk beberapa, inhibitor pompa proton (PPI) telah mengambil alih peran ini. Selain itu, pada anak-anak, takifilaksis yang cukup cepat dapat berkembang dalam waktu enam minggu setelah mulai pengobatan, semakin membatasi potensinya untuk penggunaan jangka panjang.
  • Dosis yang lebih sering mungkin diperlukan, dosis masing-masing, dan dilanjutkan selama ditunjukkan; dosis hingga 6 g / hari telah digunakan untuk penyakit parah.
  • Orang dengan sindrom Zollinger-Ellison telah diberikan dosis yang sangat tinggi tanpa membahayakan. Sindrom Zollinger-Ellison: Mulai infus intravena pada 1 mg / kg / jam, kemudian sesuaikan ke atas dalam peningkatan 0,5 mg / kg / jam sesuai dengan output asam lambung (tidak melebihi 2,5 mg / kg / jam atau 220 mg / jam.
  • Profilaksis Ulkus Stres (Off-label). 150 mg oral atau nasogastrik setiap 12 jam 50 mg (2 mL) bolus atau infus intramuskular atau intravena intermiten setiap 6-8 jam, tidak melebihi 400 mg / hari; sebagai alternatif, 6,25 mg / jam infus terus menerus
  • Modifikasi Dosis. Ggn ginjal (bersihan kreatinin kurang dari 50 mL / mnt): 50 mg intravena / intramuskuler setiap 18 hingga 24 jam atau 150 mg oral sekali sehari
  • Ggn hati: Penyesuaian dosis tidak perlu
  • Pertimbangan Dosis Pediatrik
    • Duodenal / Ulkus Lambung Aktif
    • Pengobatan: 4-8 mg / kg oral setiap 12 jam; tidak melebihi 300 mg / hari
    • Pemeliharaan: 2-4 mg / kg oral sekali sehari; tidak melebihi 150 mg / hari
    • Parenteral: 2-4 mg / kg / hari dibagi secara intravena setiap 6-8 jam; tidak melebihi 50 mg / dosis atau 200 mg / hari

Penyakit Gastroesophageal Reflux (GERD)

  • Anak-anak: 1 bulan – 16 tahun
  • 5-10 mg / kg / hari dibagi secara oral setiap 12 jam; tidak melebihi 300 mg / hari
  • Parenteral (Off-label): 2-4 mg / kg / hari dibagi secara intravena setiap 6-8 jam; tidak melebihi 50 mg / dosis atau 200 mg / hari; alternatifnya, infus 1mg / kg / dosis sekali diikuti infus kontinyu 0,08-0,17 mg / kg / jam atau 2-4 mg / kg / hari
Baca  15 Penyebab Muntah dan 15 Obat Muntah Pada Bayi

Esofagitis Erosive

  • Anak-anak: 1 bulan – 16 tahun
  • 5-10 mg / kg / hari dibagi secara oral setiap 12 jam; tidak melebihi 300 mg / hari
  • Parenteral (Off-label): 2-4 mg / kg / hari dibagi secara intravena setiap 6-8 jam; tidak melebihi 200 mg / hari; alternatifnya, 1mg / kg / dosis sekali diikuti dengan infus terus menerus 0,08-0,17 mg / kg / jam atau 2-4 mg / kg / hari
    Neonatus (Off-label)

Neonatus (kurang dari 29 hari)

  • 2-4 mg / kg / hari secara oral dibagi setiap 8-12 jam atau 2 mg / kg / hari secara intravena dibagi setiap 8 jam
  • Profilaksis terhadap ulserasi terkait deksametason: 0,031-1,25 mg / kg / jam selama terapi deksametason untuk mempertahankan pH lambung lebih besar dari 4
  • Profilaksis terhadap ulserasi stres: 2 mg / kg setiap 12 jam atau 1,5 mg / kg intravena setiap 8 jam; alternatifnya, 2 mg / kg dalam 10 menit, diikuti dengan infus kontinyu 0,083 mg / kg / jam

EFEK SAMPING

  • Sakit kepala
  • Efek samping pada susunan saraf pusat, jarang terjadi : malaise, pusing, mengantuk, insomnia, vertigo, agitasi, depresi, halusinasi.
  • Kardiovaskular, jarang dilaporkan : aritmia seperti takikardia, bradikardia, atrioventricular block, premature ventricular beats.
  • Gastrointestinal : konstipasi / susah buang air besar, diare, mual, muntah, nyeri perut, jarang dilaporkan : pankreatitis.
  • Muskuloskeletal, jarang dilaporkan : atralgia, mialgia.
  • Hematologik : leukopenia, granulositopenia, trombositopenia. Kasus jarang terjadi seperti agranulositopenia, pansitopenia, trombositopenia, anemia aplastik pernah dilaporkan.
  • Endokrin : ginekomastia, impoten, dan hilangnya libido pernah dilaporkan pada penderita pria.
  • Kulit, jarang dilaporkan : ruam, eritema multiforme, alopesia.
  • Sistem syaraf pusat Laporan langka telah dibuat dari ranitidin yang menyebabkan malaise, pusing, mengantuk, susah tidur, dan vertigo. Pada pasien yang sakit parah, pasien lansia, kasus kebingungan mental reversibel, agitasi, depresi, dan halusinasi telah dilaporkan.  Ranitidine menyebabkan lebih sedikit reaksi merugikan sistem saraf pusat (SSP) dan interaksi obat dibandingkan dengan simetidin.
  • Kardiovaskular Aritmia seperti takikardia, bradikardia, blok atrioventrikular, dan denyut ventrikel prematur juga telah dilaporkan.
  • Saluran pencernaan Semua obat dalam kelas H2 reseptor blocker obat memiliki potensi untuk menyebabkan kekurangan vitamin B12, sekunder dari pengurangan penyerapan vitamin B12 yang terikat dengan makanan.  Pasien lanjut usia yang menggunakan antagonis reseptor H2 lebih mungkin membutuhkan suplementasi B12 daripada mereka yang tidak menggunakan obat tersebut. H2 blocker juga dapat mengurangi penyerapan obat-obatan (antijamur azole, kalsium karbonat) yang membutuhkan perut asam.  Selain itu, beberapa penelitian menunjukkan penggunaan antagonis reseptor H2 seperti ranitidine dapat meningkatkan risiko diare menular, termasuk diare dan salmonelosis pada perjalanan.  Sebuah studi tahun 2005 menemukan bahwa dengan menekan pemecahan protein yang dimediasi asam, ranitidine dapat menyebabkan peningkatan risiko alergi makanan atau obat, karena protein yang tidak tercerna kemudian masuk ke saluran pencernaan, di mana terjadi sensitisasi. Pasien yang menggunakan agen ini mengembangkan tingkat imunoglobulin E yang lebih tinggi terhadap makanan, apakah mereka memiliki antibodi sebelumnya atau tidak. Bahkan berbulan-bulan setelah penghentian, peningkatan kadar IgE pada enam persen pasien masih ditemukan dalam penelitian ini.
  • Hati Hepatitis kolestatik, gagal hati, hepatitis, dan penyakit kuning telah dicatat, dan membutuhkan penghentian obat segera.  Tes darah dapat mengungkapkan peningkatan enzim hati atau eosinofilia, meskipun dalam kasus yang jarang terjadi, kasus hepatotoksisitas yang parah mungkin memerlukan biopsi hati.
  • Paru-paru Ranitidine dan antagonis reseptor histamin H2 lainnya dapat meningkatkan risiko pneumonia pada pasien yang dirawat di rumah sakit.  Mereka juga dapat meningkatkan risiko pneumonia yang didapat masyarakat pada orang dewasa dan anak-anak.
  • Darah Trombositopenia adalah efek samping yang jarang tetapi diketahui. Trombositopenia yang diinduksi obat biasanya membutuhkan berminggu-minggu atau berbulan-bulan untuk muncul, tetapi dapat muncul dalam waktu 12 jam dari asupan obat pada individu yang peka. Biasanya, jumlah trombosit turun menjadi 80% dari normal, dan trombositopenia mungkin berhubungan dengan neutropenia dan anemia.
  • Kulit Ruam, termasuk kasus eritema multiforme yang jarang, dan kasus rambut rontok dan vaskulitis yang jarang terlihat.
  • Lain-lain : kasusu hipersensitivitas / alergi yang jarang terjadi.

PERINGATAN DAN PERHATIAN

  • Umum : pada penderita yang memberikan symptomatic response terhadap ranitidin, tidak menghalangi timbulnya keganasan lambung.
  • Karena ranitidin diekskresi terutama melalui ginjal, dosis ranitidin harus disesuaikan pada penderita gangguan fungsi ginjal.
  • Hati-hati pemberian ranitidin pada gangguan fungsi hati karena ranitidin dimetabolisme di hati.
  • Hindarkan pemberian ranitidin pada penderita dengan riwayat porfiria akut.
  • Hati-hati penggunaan ranitidin pada wanita menyusui.
  • Khasiat dan keamanan penggunaan ranitidin pada anak-anak belum terbukti.
  • Waktu penyembuhan dan efek samping ranitidin pada usia lanjut tidak sama dengan penderita usia dewasa.
  • Pemberian ranitidin pada wanita hamil hanya jika benar-benar sangat dibutuhkan.
Baca  ANTASIDA, Obat Pilihan Lambung, Gastrititis dan Dispepsia

INTERAKSI OBAT

  • Ranitidin tidak menghambat kerja dari sitokrom P450 dalam hati.
  • Pemberian ranitidin bersama dengan warfarin dapat meningkatkan atau menurunkan waktu protrombin.

KEMASAN

  • Ranitidin, tablet salut selaput 150 mg, dus, 10 strip @ 10 tablet salut selaput.
  • Ranitidin, kaptab salut selaput 300 mg, dus, 10 strip @ 10 kaptab salut selaput.

Peringatan

  • Meringankan gejala tidak mengesampingkan adanya keganasan lambung
    Obat ini mengandung ranitidine. Jangan mengonsumsi Zantac, Zantac 150 Maximum Strength, atau Zantac 75 jika Anda alergi terhadap ranitidine atau bahan yang terkandung dalam obat ini
  • Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Dalam kasus overdosis, dapatkan bantuan medis atau hubungi Pusat Kontrol Racun segera

Kontraindikasi

  • Hipersensitif terhadap ranitidin atau komponen formulasi
    Efek Penyalahgunaan Narkoba
  • Tidak ada

Efek Jangka Pendek

  • Meringankan gejala tidak mengesampingkan adanya keganasan lambung
    Lihat juga “Apa Efek Samping yang Berhubungan Dengan Menggunakan Ranitidine?”

Efek jangka panjang

  • Pengobatan yang berkepanjangan dapat menyebabkan malabsorpsi B12 dan defisiensi vitamin B12 selanjutnya; tingkat defisiensi terkait dosis dan hubungan lebih kuat pada wanita dan usia lebih muda (lebih muda dari 30 tahun)
    Lihat juga “Apa Efek Samping yang Berhubungan Dengan Menggunakan Ranitidine

Perhatian

  • Jika penyakit gastroesophageal reflux tidak merespon secara memadai dalam 6-8 minggu, jangan menambah dosis; meresepkan inhibitor pompa proton sebagai gantinya
  • Pengobatan yang berkepanjangan dapat menyebabkan malabsorpsi B12 dan defisiensi vitamin B12 selanjutnya; tingkat defisiensi terkait dosis dan hubungan lebih kuat pada wanita dan usia lebih muda (lebih muda dari 30 tahun)
  • Berhati-hatilah saat mengalami gangguan ginjal; sesuaikan dosis
  • Berhati-hatilah saat mengalami gangguan hati
  • Peningkatan level ALT dilaporkan dengan dosis yang lebih tinggi (lebih dari 100 mg) atau terapi IV yang berkepanjangan (lebih dari 5 hari); pantau level ALT untuk sisa perawatan
  • Hindari pada pasien dengan porfiria akut; dapat memicu serangan
  • Meringankan gejala tidak mengesampingkan adanya keganasan lambung
  • Keadaan kebingungan reversibel dilaporkan dengan penggunaan (terkait dengan usia lebih dari 50 tahun dan gangguan ginjal atau hati); hilang dalam 3-4 hari setelah penghentian

Kehamilan dan Laktasi dengan Ranitidine

  • Penggunaan ranitidine dalam kehamilan mungkin dapat diterima
    penelitian pada hewan tidak menunjukkan risiko tetapi penelitian pada manusia tidak tersedia atau penelitian pada hewan menunjukkan risiko kecil dan penelitian pada manusia dilakukan dan tidak menunjukkan risiko
  • Ranitidine bisa dikeluarkan melalui ke ASI
  • Hentikan penggunaan ranitidin jika menyusui dan hati-hati

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *