Domperidone, Obat Pilihan Utama Gangguan Muntah

Spread the love

Domperidone, yang dijual dengan merek dagang Motilium, antara lain, adalah obat yang digunakan sebagai antiemetik, agen prokinetik lambung, dan galaktagog. Domperidone  dapat diambil melalui mulut atau rektal, dan tersedia sebagai tablet, tablet disintegrasi oral, suspensi, dan supositoria.  Obat ini digunakan untuk meredakan mual dan muntah; untuk meningkatkan transit makanan melalui perut (dengan meningkatkan peristaltik gastrointestinal); dan untuk mempromosikan laktasi (produksi ASI) dengan melepaskan prolaktin. Obat ini adalah antagonis reseptor dopamin D2 selektif perifer dan dikembangkan oleh Janssen Pharmaceutica.

OBAT GENERIK
Domperidone

OBAT BERMEREK
Costil, Dom, Dombaz, Domedon, Dometa, Dometic, Dominal, Garflux, Gerdilium, Grameta, Monel, Motilium, Regit, Tilidon, Vesperum, Vomecho, Vomerin, Vometa, Vometa FT, Vomidone, Vomina, Vomistop, Vomitas, Vosedon, Yaridon

KOMPOSISI

  • Domperidone Tablet : Setiap tablet mengandung domperidone 10 mg.
  • Domperidone Sirup : Setiap 5 ml (1 sendok takar) mengandung domperidone 5 mg.

FARMAKOLOGI

  • Domperidone merupakan antagonis dopamin yang mempunyai efek antiemetik (anti muntah). Efek antiemetik dapat disebabkan oleh kombinasi efek periferal (gastroprokinetik) dengan antagonis terhadap reseptor dopamin di kemoreseptor “trigger zone” yang terletak diluar saluran darah otak di area postrema.
  • Pemberian oral domperidone menambah lamanya kontraksi antral dan duodenum, meningkatkan pengosongan lambung dalam bentuk cairan dan setengah padat pada orang sehat, serta bentuk padat pada penderita yang pengosongan lambungnya terhambat, dan menambah tekanan pada sfingter esofagus bagian bawah pada orang sehat.
  • Farmakodinamik Domperidone adalah antagonis reseptor D2 dan D3 selektif perifer.  Ia tidak memiliki interaksi yang signifikan secara klinis dengan reseptor D1, tidak seperti metoclopramide.  Obat ini meredakan mual dengan memblokir reseptor D.  Ini memblokir reseptor dopamin di kelenjar hipofisis anterior yang meningkatkan pelepasan prolaktin yang pada gilirannya meningkatkan laktasi.  Domperidone mungkin lebih bermanfaat pada beberapa pasien dan menyebabkan kerusakan pada orang lain dengan cara genetika orang tersebut, seperti polimorfisme pada gen pengangkut obat ABCB1 (yang menyandikan P-glikoprotein), saluran kalium yang diberi tegangan gen KCNH2 (HERG / Kv11.1), dan gen ADRA1D α1D — adrenoceptor.
  • Efek pada kadar prolaktin Domperidone dosis tunggal 20 mg oral telah ditemukan untuk meningkatkan kadar prolaktin serum rata-rata (diukur 90 menit pasca pemberian) pada wanita yang tidak menyusui dari 8,1 ng / mL menjadi 110,9 ng / mL (peningkatan 13,7 kali lipat). Ini mirip dengan peningkatan kadar prolaktin yang dihasilkan oleh 20 mg metoklopramid oral dosis tunggal (7,4 ng / mL menjadi 124,1 ng / mL; peningkatan 16,7 kali lipat).  Setelah dua minggu pemberian kronis (30 mg / hari dalam kedua kasus), peningkatan kadar prolaktin yang dihasilkan oleh domperidone berkurang (53,2 ng / mL; 6,6 kali lipat di atas garis dasar), tetapi peningkatan kadar prolaktin yang dihasilkan oleh metoclopramide, sebaliknya , meningkat (179,6 ng / mL; 24,3 kali lipat di atas garis dasar).  Obat ini menunjukkan bahwa pemberian akut dan kronis domperidone dan metoclopramide efektif dalam meningkatkan kadar prolaktin, tetapi ada efek yang berbeda pada sekresi prolaktin dengan perawatan kronis. Mekanisme perbedaannya tidak diketahui.  Peningkatan kadar prolaktin yang diamati dengan kedua obat itu, seperti yang diharapkan, jauh lebih besar pada wanita daripada pria.  Ini tampaknya disebabkan oleh tingkat estrogen yang lebih tinggi pada wanita, karena estrogen merangsang sekresi prolaktin.
  • Sebagai perbandingan, kadar prolaktin normal pada wanita kurang dari 20 ng / mL, kadar prolaktin memuncak pada 100 hingga 300 ng / mL pada saat nifas pada wanita hamil, dan pada wanita menyusui, kadar prolaktin ditemukan 90 ng / mL pada 10 hari postpartum dan 44 ng / mL pada 180 hari postpartum.
  • Farmakokinetik Dengan pemberian oral, domperidone secara ekstensif dimetabolisme di hati (hampir secara eksklusif oleh CYP3A4 / 5, meskipun kontribusi kecil oleh CYP1A2, CYP2D6, dan CYP2C8 juga telah dilaporkan)  dan di usus.  Karena efek first-pass yang ditandai melalui rute ini, bioavailabilitas oral domperidone rendah (13-17%); sebaliknya, bioavailabilitasnya tinggi melalui injeksi intramuskuler (90%).  Waktu paruh terminal domperidone adalah 7,5 jam pada orang sehat, tetapi dapat diperpanjang hingga 20 jam pada orang dengan disfungsi ginjal parah.  Semua metabolit domperidone tidak aktif sebagai ligan reseptor D2.  Obat ini adalah substrat untuk transporter P-glikoprotein (ABCB1), dan penelitian pada hewan menunjukkan bahwa ini adalah alasan penetrasi sistem saraf pusat domperidone yang rendah.
  • Kimia Domperidone adalah turunan benzimidazole dan secara struktural terkait dengan butyrophenone neuroleptics seperti haloperidol. [
Baca  15 Penyebab Muntah dan 15 Obat Muntah Pada Bayi

INDIKASI

  • Mual dan muntah Ada beberapa bukti bahwa domperidone memiliki aktivitas antiemetik.  Dianjurkan oleh Canadian Headache Society untuk perawatan mual yang berhubungan dengan migrain akut.
  • Gastroparesis Gastroparesis adalah kondisi medis yang ditandai dengan penundaan pengosongan lambung ketika tidak ada obstruksi saluran keluar lambung mekanis. Penyebabnya paling sering idiopatik, komplikasi diabetes atau akibat dari operasi perut. Kondisi ini menyebabkan mual, muntah, kenyang setelah makan, rasa kenyang dini (merasa kenyang sebelum makan), sakit perut dan kembung.  Domperidone mungkin berguna untuk gastroparesis diabetik dan idiopatik. [ Namun, peningkatan laju pengosongan lambung yang diinduksi oleh obat-obatan seperti domperidone tidak selalu berkorelasi (sama) dengan pengurangan gejala.
  • Penyakit Parkinson Penyakit Parkinson adalah kondisi neurologis kronis di mana penurunan dopamin di otak menyebabkan kekakuan (kaku gerakan), tremor dan gejala serta tanda lainnya. Fungsi gastrointestinal yang buruk, mual dan muntah adalah masalah utama bagi orang dengan penyakit Parkinson karena sebagian besar obat yang digunakan untuk mengobati penyakit Parkinson diberikan melalui mulut. Obat-obatan ini, seperti levodopa, dapat menyebabkan mual sebagai efek samping. Selain itu, obat anti-mual, seperti metoclopramide, yang melintasi sawar darah-otak dapat memperburuk gejala ekstra-piramidal penyakit Parkinson. Domperidone dapat digunakan untuk meringankan gejala gastrointestinal pada penyakit Parkinson; ia memblokir reseptor D2 perifer tetapi tidak melewati sawar darah-otak dalam dosis normal (sawar antara sirkulasi darah otak dan bagian tubuh lainnya) sehingga tidak memiliki efek pada gejala penyakit ekstrapiramidal.
  • Dispepsia fungsional Domperidone dapat digunakan dalam dispepsia fungsional pada orang dewasa dan anak-anak.
  • Laktasi Hormon prolaktin merangsang laktasi (produksi ASI). Dopamin, yang dilepaskan oleh hipotalamus menghentikan pelepasan prolaktin dari kelenjar hipofisis.
    • Domperidone, dengan bertindak sebagai agen anti-dopaminergik, menghasilkan peningkatan sekresi prolaktin, dan dengan demikian meningkatkan laktasi (yaitu, itu adalah galaktogog). Domperidone secara moderat meningkatkan volume ASI pada ibu bayi prematur di mana ekspresi ASI tidak memadai, dan tampaknya aman untuk penggunaan jangka pendek untuk tujuan ini. Di Amerika Serikat, domperidone tidak disetujui untuk penggunaan ini atau lainnya.
    • Sebuah studi yang disebut uji coba EMPOWER dirancang untuk menilai efektivitas dan keamanan domperidone dalam membantu ibu dari bayi prematur untuk memasok ASI untuk bayi mereka.  Penelitian ini mengacak 90 ibu dari bayi prematur untuk menerima domperidone 10 mg per oral tiga kali sehari selama 28 hari (Grup A) atau plasebo 10 mg per oral tiga kali sehari selama 14 hari diikuti dengan domperidone 10 mg per oral tiga kali sehari selama 14 hari (Grup B). Volume susu rata-rata pada awal intervensi adalah serupa antara kedua kelompok. Setelah 14 hari pertama, 78% ibu yang menerima domperidone (Grup A) mencapai peningkatan 50% dalam volume ASI, sementara 58% ibu yang menerima plasebo (Grup B) mencapai peningkatan 50% dalam volume ASI.
    • Untuk memicu laktasi, domperidone digunakan dengan dosis 10 hingga 20 mg 3 atau 4 kali sehari melalui mulut.  Efek mungkin terlihat dalam 24 jam atau mungkin tidak terlihat selama 3 atau 4 hari. Efek maksimum terjadi setelah 2 atau 3 minggu perawatan, dan periode perawatan umumnya berlangsung selama 3 hingga 8 minggu.
    • Sebuah tinjauan tahun 2012 menunjukkan bahwa tidak ada penelitian yang mendukung penggunaan obat galactagogue profilaksis pada kehamilan apapun termasuk domperidone.
    • Refluks pada anak-anak Domperidone telah terbukti efektif dalam pengobatan refluks pada anak-anak.  Namun beberapa spesialis menganggap risikonya pelarangan terhadap pengobatan refluks infantil
  • Untuk pengobatan gejala dispepsia fungsional
  • Untuk mual dan muntah akut.
  • Untuk mual dan muntah yang disebabkan oleh pemberian levodopa dan bromokriptin lebih dari 12 minggu.
Baca  Obat Pilihan Untuk Gangguan Pencernaan Motilitas Usus

KONTRAINDIKASI

  • Penderita hipersensitif terhadap domperidone.
  • Penderita dengan prolaktinoma tumor hipofise yang mengeluarkan prolaktin.

PERINGATAN DAN PERHATIAN

  • Hati-hati penggunaan domperidone pada wanita hamil dan menyusui.
  • Domperidone tidak dianjurkan penggunaan jangka panjang.
  • Hati-hati penggunaan domperidone pada penderita gangguan fungsi hati dan ginjal.

EFEK SAMPING

  • Meskipun jarang, dapat terjadi efek samping mengantuk, reaksi ekstrapiramidal distonik, parkinson, tardive diskinesia (pada pasien dewasa dan usia lanjut) dan dapat diatasi dengan obat antiparkinson.
  • Peningkatan prolaktin serum sehingga menyebabkan galaktorrhoea dan ginekomastia.
  • Mulut kering, sakit kepala, diare, ruam kulit, rasa haus, cemas dan gatal.

INTERAKSI OBAT

  • Domperidone mengurangi efek hipoprolaktinemia dari bromokriptin.
  • Pemberian obat anti kolinergik muskarinik dan analgetik opioid secara bersamaan dapat mengantagonisir efek domperidone.
  • Pemberian antasida secara bersamaan dapat menurunkan bioavailabilitas domperidone.
  • Efek bioavailabilitas dapat bertambah dari 13% menjadi 23% bila diminum 1½ jam setelah makan.

DOSIS DAN ATURAN PAKAI
Dispepsia fungsional :

  • Dewasa dan usia lanjut : 10-20 mg, 3 kali sehari dan jika perlu 10–20 mg, sekali sebelum tidur malam tergantung respon klinik. Pengobatan jangan melebihi 12 minggu.
  • Mual dan muntah (termasuk yang disebabkan oleh levodopa dan bromokriptin) :
  • Dewasa (termasuk usia lanjut) : 10–20 mg, dengan interval waktu 4–8 jam.
  • Anak-anak (sehubungan kemoterapi kanker dan radioterapi) : 0,2–0,4 mg/KgBB sehari, dengan interval waktu 4–8 jam.
  • Obat diminum 15–30 menit sebelum makan dan sebelum tidur malam.

OVERDOSIS

  • Belum ada data mengenai overdosis pada penggunaan domperidone secara oral.
  • Belum ada antidot spesifik yang digunakan pada overdosis domperidone, mungkin dapat dilakukan dengan cara pengosongan lambung.

KEMASAN

  • Domperidone tablet 10 mg, 3 strip x 10 tablet.
  • Domperidone sirup 5 mg/5 ml, botol 60 ml.
loading...

www.obatonline.com

Information on this web site is provided for informational purposes only and is not a substitute for professional medical advice. You should not use the information on this web site for diagnosing or treating a medical or health condition. You should carefully read all product packaging. If you have or suspect you have a medical problem, promptly contact your professional healthcare provider

Copyright © 2020, www.obatonline.com INFO ONBAT INDONESIA,  Information Education Network. All rights reserved

 

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *