Captopril, Obat Hipertensi dan Gagal Jantung Pilihan Utama

Spread the love

Kaptopril merupakan suatu obat yang digunakan untuk pengobatan hipertensi, gagal jantung kongestif, dan pecegahan remodelisasi ventrikel pasca-MI. Kaptopril sendiri dieliminasi dalam hati dan ginjal dalam tubuh. Bentuk sediaan kaptopril ini adalah tablet dengan dosis 12,5 mg, 25 mg, 37,5 mg, 50 mg, serta 100 mg. Kaptopril bekerja dengan cara menginhibisi enzim pengkonversi angiotensin (ACE Inhibitor). Dalam pemberiannya, kaptopril memerlukan pemberian yang lebih sering. Selain itu, kaptopril dapat menyebabkan hiperkalemia (kelebihan kalium dalam darah) dan penurunan fungsi ginjal yang reversibel. Kaptropil merupakan obat keras, maka penggunaan harus disertai informasi dari dokter atau apoteker.

OBAT GENERIK
Captopril / Kaptopril

OBAT BERMEREK

Acepress, Capoten, Captensin, Casipril, Dexacap, Farmoten, Forten, Lotensin, Metopril, Otoryl, Praten, Scantensin, Tensicap, Tensobon, Vapril

KOMPOSISI / KANDUNGAN

  • Captopril 12,5 mg : Tiap tablet mengandung Captopril 12,5 mg.
  • Captopril 25 mg : Tiap tablet mengandung Captopril 12,5 mg.
  • Captopril 50 mg : Tiap tablet mengandung Captopril 12,5 mg.

FARMAKOLOGI 

  • Captopril (kaptopril) adalah obat antihipertensi dan efektif dalam penanganan gagal jantung dengan cara supresi sistem renin angiotensin aldosteron.
  • Renin adalah enzim yang dihasilkan ginjal dan bekerja pada globulin plasma untuk memproduksi angiotensin I yang bersifat inaktif. Angiotensin Converting Enzyme (ACE), akan merubah angiotensin I menjadi angiotensin II yang bersifat aktif dan merupakan vasokonstriktor endogen serta dapat menstimulasi sintesa dan sekresi aldosteron dalam korteks adrenal.
  • Peningkatan sekresi aldosteron akan mengakibatkan ginjal meretensi natrium dan cairan, serta meretensi kalium. Dalam kerjanya, kaptopril akan menghambat ACE, akibatnya pembentukan angiotensin II terhambat, timbul vasodilatasi, penurunan sekresi aldosteron sehingga ginjal mensekresi natrium dan cairan serta mensekresi kalium. Keadaan ini akan menyebabkan penurunan tekanan darah dan mengurangi beban jantung, baik afterloadmaupun preload, sehingga terjadi peningkatan kerja jantung. Vasodilatasi yang timbul tidak menimbulkan efek takikardia.
  • Kaptopril merupakan penghambat yang kompetitif terhadap enzim pengubah angiotensin-I menjadi angiotensin-II / angiotensin converting enzyme (ACE). Kaptopril mencegah terjadinya perubahan dari angiotensin-I menjadi angiotensin II. Agiotensin II merupakan salah satu senyawa yang dapat menaikkan tekanan darah. Kaptopril dan metabolitnya diekskresi terutama melalui urin. Eliminasi waktu paruh kaptopril meningkat dengan menurunnya fungsi ginjal dimana kecepatan eliminasi berhubungan dengan bersihan kreatinin. Angiotensin II merupakan vasokontriktor yang berpotensi dan bertindak untuk melepaskan aldosteron. Dengan demikian, kaptopril menurunkan tahanan vaskular perifer dan tekanan darah dan menghambat retensi air dan garam yang normalnya ditimbulkan oleh aldosteron. Enzim pengkonversi angiotensin juga bertanggung jawab dalam metabolisme bradikinin. Bradikinin merupakan vasodilator atau agen yang menyebabkan pembuluh darah mengalami vasodilatasi. Kaptopril menyebabkan kadar bradikinin dalam jaringan meningkat, sehingga aliran datah di otak dan tekanan intrakranial meningkat

Farmakokinetik

  • Absorpsi  Pemberian kaptopril secara oral memberikan penyerapan yang cepat dengan tingkat darah puncak sekitar 1 mg / mL yang ditemukan 1 / 2 sampai 1 jam setelah dosis 100 mg. Penyerapan minimal rata-rata sekitar 75 persen. Kehadiran makanan di saluran pencernaan mengurangi penyerapan sebesar 25 sampai 40 persen.
  • Distribusi Volume fase terminal distribusi (2L/kg) menunjukkan bahwa kaptopril didistribusikan ke jaringan dalam. Sekitar 30 persen dari obat terikat pada protein plasma.
  • Metabolisme Kaptopril secara ekstensif dimetabolisme. Metabolit utama dari kaptopril adalah kaptopril dimer (SQ 14.551). Penelitian secara in vitro telah menunjukkan bahwa SQ 14.551 secara signifikan lebih aktif daripada kaptopril sebagai inhibitor enzim pengkonversi angiotensin.
  • Ekskresi Kaptopril dan metabolitnya (kaptopril dimer dan konjugasi dengan senyawa endogen thiol misalnya: kaptopril-sistein) diekskresikan terutama dalam urin.[6] Studi in vitro menunjukkan bahwa metabolit yang dihasilkan bersifat labil dan interkonversi dapat terjadi secara in vivo. Sekitar 40 persen dari dosis yang diberikan diekskresikan dan tidak mengalami perubahan dalam urin selama 24 jam dan 35 persen sebagai metabolit. Jumlah pembersihannya dalam tubuh adalah sekitar 0,8 L / kg / jam.
Baca  Penelitian Terkini : Antikoagulan Tidak Terbukti Bermanfaat Dalam Penanganan Vovid-19

Farmakodinamik

  • Pemberian kaptopril menghasilkan pengurangan resistensi arteri perifer pada pasien hipertensi tanpa adanya perubahan atau peningkatan output jantung. Pengurangan klinis yang signifikan dari tekanan darah yang sering diamati 60 sampai 90 menit setelah pemberian kaptopril secara oral. Namun, penurunan tekanan darah biasanya progresif. Durasi efek tampaknya berhubungan dengan dosis.
  • Tekanan darah diturunkan dalam posisi berdiri dan terlentang.
  • Efek ortostatik dan takikardi jarang terjadi, terjadi paling sering pada pasien yang mengalami deplesia.
  • Tidak ada peningkatan tekanan darah secara mendadak setelah penarikan obat
  • Penelitian telah menunjukkan bahwa terjadi peningkatan aliran darah ginjal setelah pemberian kaptopril. Laju filtrasi glomerulus biasanya tidak berubah.
  • Namun dalam beberapa kasus, laju filtrasi glomerulus dapat menurunkan secara sementara, sehingga terjadi peningkatan jumlah kreatinin serum dan urea nitrogen secara sementara.
  • Pada manusia, sistem renin-angiotensin berperan dalam mengatur laju filtrasi glomerulus bila tekanan perfusi ginjal rendah.
  • Pemberian kaptopril dapat menyebabkan kerusakan akut filtrasi glomerulus pada pasien tersebut.

INDIKASI

  • Untuk hipertensi berat hingga sedang, kombinasi dengan tiazid memberikan efek aditif, sedangkan kombinasi dengan beta bloker memberikan efek yang kurang aditif.
  • Untuk gagal jantung yang tidak cukup responsif atau tidak dapat dikontrol dengan diuretik dan digitalis, dalam hal ini pemberian captopril diberikan bersama diuretik dan digitalis.

KONTRAINDIKASI

  • Penderita yang hipersensitif atau alergi terhadap captopril atau penghambat ACE lainnya (misalnya pasien mengalami angioedema selama pengobatan dengan penghambat ACE lainnya).
  • Wanita hamil atau yang berpotensi hamil.
  • Wanita menyusui.
  • Penderita gagal ginjal.
  • Stenosis aorta.

DOSIS DAN ATURAN PAKAI

  • Captopril harus diberikan 1 jam sebelum makan, dosisnya sangat tergantung dari kebutuhan penderita (individual).
  • Dosis Captopril untuk Dewasa
  • Hipertensi : Dosis awal 12,5 mg, 3 kali sehari. Bila setelah 2 minggu penurunan tekanan darah masih belum memuaskan maka dosis dapat ditingkatkan menjadi 25 mg, 3 kali sehari. Bila setelah 2 minggu lagi, tekanan darah masih belum terkontrol sebaiknya ditambahkan obat diuretik golongan tiazid misal hidroklorotiazid 25 mg setiap hari. Dosis diuretik mungkin dapat ditingkatkan pada interval satu sampai dua minggu. Maksimum dosis captopril untuk hipertensi tidak boleh melebihi 450 mg dalam sehari.
  • Gagal Jantung : 12,5 – 25 mg, 3 kali sehari. Captopril diberikan bersama diuretik dan digitalis, dari awal terapi harus dilakukan pengawasan medik secara ketat. Untuk penderita dengan gangguan fungsi ginjal dosis perlu dikurangi disesuaikan dengan klirens kreatinin penderita.

EFEK SAMPING

  • Captopril menimbulkan proteinuria lebih dari 1 gram sehari pada 0,5% penderita dan 1,2% penderita dengan penyakit ginjal. Dapat terjadi sindroma nefrotik serta membran glomerulopati pada penderita hipertensi. Karena proteinuria umumnya terjadi dalam waktu 8 bulan pengobatan maka penderita sebaiknya melakukan pemeriksaan protein urin sebelum dan setiap bulan selama 8 bulan pertama pengobatan.
  • Neutropenia/agranulositosis terjadi kira-kira 0,4% penderita. Efek samping ini terutama terjadi pada penderita dengan gangguan fungsi ginjal. Neutropenia ini muncul dalam 1 – 3 bulan pengobatan, pengobatan agar dihentikan sebelum penderita terkena infeksi. Pada penderita dengan risiko tinggi harus dilakukan hitung leukosit sebelum pengobatan, setiap 2 minggu selama 3 bulan pertama pengobatan dan secara periodik. Pada penderita yang mengalami tanda-tanda infeksi akut, pemberian captopril harus segera dihentikan karena merupakan petunjuk adanya neutropenia.
  • Hipotensi dapat terjadi 1 – 1,5 jam setelah dosis pertama dan beberapa dosis berikutnya, tapi biasanya tidak menimbulkan gejala atau hanya menimbulkan rasa pusing yang ringan. Tetapi bila mengalami kehilangan cairan, misalnya akibat pemberian diuretik, diet rendah garam, dialisis, muntah, diare, dehidrasi maka potensi hipotensi tersebut menjadi lebih berat. Maka pengobatan dengan captopril perlu dilakukan pengawasan medik yang ketat, terutama pada penderita gagal jantung yang umumnya mempunyai tensi yang normal atau rendah. Hipotensi berat dapat diatasi dengan infus garam faal atau dengan menurunkan dosis captopril atau diuretiknya.
  • Sering terjadi ruam dan pruritus, kadang-kadang terjadi demam dan eosinofilia. Efek tersebut biasanya ringan dan menghilang beberapa hari setelah dosis diturunkan.
  • Terjadi perubahan rasa, yang biasanya terjadi dalam 3 bulan pertama dan menghilang meskipun obat diteruskan.
  • Retensi kalium ringan sering terjadi, terutama pada penderita gangguan ginjal, sehingga perlu diuretik yang meretensi kalium seperti amilorida dan pemberiannya harus dilakukan dengan hati-hati.
  • Kardiovaskular: Hipotensi, palpitasi, takikardia.
  • Paru-paru: Batuk, dispne, bronkospasme.
  • Sistem saraf pusat: Pusing, kelelahan.
  • Saluran pencernaan: Nyeri abdomen, disgeusia, tukak lambung.
  • Kulit: Ruam, pruritus.
  • Ginjal: Peningkatan kadar nitrogen urea dan kreatinin, proteinuria, gagal ginjal.
  • Hematologik: Neutropenia, Trombositopenia, anemia hemolitik, eosinofilia.
  • Lain-lain: Angioedema, limfadenopati.
Baca  Penelitian Terkini : Antikoagulan Tidak Terbukti Bermanfaat Dalam Penanganan Vovid-19

PERINGATAN DAN PERHATIAN

  • Keamanan penggunaan pada wanita hamil belum terbukti, bila terjadi kehamilan selama pemakaian obat ini, maka pemberian obat captopril harus dihentikan dengan segera.
  • Captopril harus diberikan dengan hati-hati pada wanita menyusui, pemberian ASI perlu dihentikan karena ditemukan kadar dalam ASI lebih tinggi dari pada kadar dalam darah ibu.
  • Pemberian pada anak-anak masih belum diketahui keamanannya, sehingga captopril hanya diberikan bila tidak ada obat lain yang efektif.
  • Pemakaian pada lanjut usia harus hati-hati karena sensitivitasnya terhadap efek hipotensif.
  • Hati-hati pemberian captopril pada penderita ginjal.
  • Pengobatan agar dihentikan bila terjadi gejala-gejala angioedema seperti bengkak mulut, mata, bibir, lidah, laring juga sukar menelan, sukar bernafas dan serak.
  • Konsultasikan ke dokter bila menggunakan suplemen potassium, potassium sparing diuretic dan garam-garam potassium.
  • Pemakaian obat penghambat ACE pada kehamilan dapat menyebabkan gangguan/kelainan organ pada fetus atau neonatus, bahkan dapat menyebabkan kematian fetus atau neonatus. Pada kehamilan trimester II dan III dapat menimbulkan gangguan antara lain : hipotensi, hipoplasia tengkorak neonatus, anuria, gagal ginjal reversibel atau irreversible, dan kematian.  Juga dapat terjadi oligohidramnion, deformasi kraniofasial, perkembangan paru hipoplasia, kelahiran prematur, perkembangan retardasi-intrauteri, paten duktus arteriosus.
  • Bayi dengan riwayat dimana selama di dalam kandungan ibunya mendapatkan obat penghambat ACE, harus diobservasi intensif tentang kemungkinan terjadinya hipotensi, oligouria dan hiperkalemia.
  • Dapat berkaitan dengan angioedema, supresi sumsum tulang, dan proteinuria.
  • Efek berdasarkan imun (gangguan rasa, ruam, neutropenia), jarang serius asalkan dosis total harian <150 mg. Sebagian besar diteukan pada pasien dengan penyakit vaskular kolagen atau yang mendapatkan obat lain yang memungkinkan untuk mengubah respon imun (contoh: prokainamid, tokainid, hidralazin, asebutolol, probenesid). Semua pasien harus menjalani suatu evaluasi ginjal pra-kaptopril, uji terhadap antibodi anti-inti, hitungan darah lengkap, dan penapisan terhadap semua medikasi lain.
  • Dapat menyebabkan hipotensi pada dosis pertama, terutama pasien dengan deplesi volume atau jika digunakan secara bersamaan dengan obat-obatan yang mengurangi volume vaskular.
  • Tidak boleh digunakan dengan diuretik hemat-kalium karena dapat menyebabkan hiperkalemia.
  • Penggunaan pada pasien hipertensi dengan penyakit ginjal harus hati-hati. Peningkatan kadar nitrogen urea darah dan kreatinin serum dapat terjadi setelah penurunan tekanan darah. Fungsi ginjal harus dikontrol setelah beberapa minggu pertama pengobatan.
  • Pasien dengan gagal jantung kongestif, yaitu pasien dengan fungsi ginjal yang kemungkinan tergantung pada sistem renin-angiotensin-aldosteron dapat berhubungan dengan oliguria atau azotemia progresif.
  • Penggunaan pada kehamilan dapat menimbulkan kelainan janin
Baca  Penelitian Terkini : Antikoagulan Tidak Terbukti Bermanfaat Dalam Penanganan Vovid-19

INTERAKSI OBAT

  • Alkohol.
  • Obat antiinflamasi terutama indometasin.
  • Suplemen potassium atau obat yang mengandung potassium.
  • Obat-obat berefek hipotensi.

KEMASAN

  • Captopril 12,5 mg, tablet, kotak, 10 strip @ 10 tablet.
  • Captopril 25 mg, tablet, kotak, 10 strip @ 10 tablet.
  • Captopril 50 mg, tablet, kotak, 10 strip @ 10 tablet.
loading...

www.obatonline.com

Information on this web site is provided for informational purposes only and is not a substitute for professional medical advice. You should not use the information on this web site for diagnosing or treating a medical or health condition. You should carefully read all product packaging. If you have or suspect you have a medical problem, promptly contact your professional healthcare provider

Copyright © 2020, www.obatonline.com INFO ONBAT INDONESIA,  Information Education Network. All rights reserved

 

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *