INFO OBAT INDONESIA

Tramadol, Obat Pilihan Utama Untuk Nyeri Sedang dan Berat

Tramadol, dijual dengan nama merek Ultram, antara lain, adalah obat pereda nyeri opioid yang digunakan untuk mengobati nyeri sedang hingga berat. Ketika diminum dalam formulasi pelepasan segera, timbulnya nyeri biasanya dimulai dalam satu jam. Tramadol juga tersedia dengan injeksi. Tramadol dapat dijual dalam kombinasi dengan parasetamol (asetaminofen) atau formulasi yang bekerja lebih lama. Tramadol atau lengkapnya tramadol hydrochloride (HCl) bermanfaat untuk pasien dewasa dan anak-anak berusia 12 tahun ke atas. Obat ini bekerja dengan cara memengaruhi reaksi kimia di dalam otak untuk mengurangi sensasi rasa sakit. Setiap tablet atau kapsul tramadol berisi 50 mg tramadol hydrochloride. Selain sediaan polos (tunggal) tramadol, terdapat juga sediaan kombinasi tramadol dengan paracetamol untuk mengatasi nyeri.

Merek dagang tramadol:  Fiotram, Tramal, Thramed, Tradosik, Tramadol, Dolatram, Zephanal, Tracedol, Ultracet, Ulcetra, Orasic, Analtram.

Seperti tipikal opioid, efek samping yang umum termasuk sembelit, gatal, dan mual.Efek samping yang serius mungkin termasuk kejang, peningkatan risiko sindrom serotonin, penurunan kewaspadaan, dan kecanduan obat. Perubahan dosis mungkin disarankan pada mereka yang memiliki masalah ginjal atau hati. Tidak direkomendasikan untuk mereka yang berisiko bunuh diri atau mereka yang hamil. Meskipun tidak direkomendasikan pada wanita yang sedang menyusui, mereka yang minum satu dosis seharusnya tidak berhenti menyusui. Tramadol dikonversi dalam hati menjadi O-desmethyltramadol, opioid dengan ikatan yang lebih kuat dengan reseptor μ-opioid. Tramadol juga merupakan inhibitor reuptake serotonin-norepinefrin (SNRI).

Tramadol dipatenkan pada tahun 1963 dan diluncurkan dengan nama “Tramal” pada tahun 1977 oleh perusahaan farmasi Jerman Barat Grünenthal GmbH. Pada pertengahan 1990-an, itu disetujui di Inggris dan Amerika Serikat. Tramadol tersedia sebagai obat generik dan dipasarkan dengan banyak nama merek di seluruh dunia. Di Amerika Serikat, biaya grosir kurang dari US $ 0,05 per dosis pada 2018. Pada 2017, itu adalah obat ke 32 yang paling sering diresepkan di Amerika Serikat, dengan lebih dari 21 juta resep

Farmakologi

  • Mekanisme aksi Tramadol menginduksi efek analgesik melalui berbagai target berbeda pada sistem noradrenergik, sistem serotoninergik, dan sistem reseptor opioid.
  • Tramadol sebagai campuran rasemat, enantiomer positif menghambat pengambilan kembali serotonin, sedangkan enansiomer negatif menghambat penyerapan noradrenalin, dengan mengikat dan memblokir transporter.
  • Tramadol juga terbukti bertindak sebagai agen pelepas serotonin. Kedua enansiomer tramadol adalah agonis reseptor μ-opioid dan metabolit M1-nya, O-demethylate, juga merupakan agonis reseptor μ-opioid tetapi 6 kali lebih kuat daripada tramadol itu sendiri. Semua efek ini bekerja secara sinergis untuk menginduksi analgesia.
Baca  BEDA FLU BURUNG DENGAN PENYAKIT LAINNYA

Tramadol diketahui memiliki khasiat dan mekanisme aksi

  • Agonis reseptor μ-opioid (MOR) dan jauh lebih rendah dari reseptor δ-opioid (DOR) dan κ-opioid receptor (KOR)
  • Serotonin reuptake inhibitor (SRI) dan norepinefrin reuptake inhibitor; karenanya, seorang SNRI
  • Antagonis reseptor 5-HT2C serotonin
  • M1 dan M3 antagonis reseptor muskarinik asetilkolin
  • α7 antagonis reseptor asetilkolin asetilkolin
  • Antagonis reseptor NMDA (sangat lemah)
  • Inhibitor TRPA1

Tramadol bekerja pada reseptor opioid melalui desmetramadol metabolit aktif utamanya, yang memiliki afinitas lebih tinggi hingga 700 kali lipat untuk MOR dibandingkan dengan tramadol. Selain itu, tramadol sendiri telah ditemukan tidak memiliki khasiat dalam mengaktifkan MOR dalam uji aktivitas fungsional, sedangkan desmetramadol mengaktifkan reseptor dengan aktivitas intrinsik yang tinggi (Emax sama dengan morfin). Dengan demikian, desmetramadol secara eksklusif bertanggung jawab atas efek opioid dari tramadol.  Baik tramadol dan desmetramadol telah dilaporkan sebagai selektivitas untuk MOR atas DOR dan KOR dalam hal afinitas mengikat.

Penggunaan medis

  • Tramadol digunakan terutama untuk mengobati nyeri ringan hingga berat, baik akut maupun kronis. da bukti yang adil untuk digunakan sebagai pengobatan lini kedua untuk fibromyalgia tetapi tidak disetujui FDA untuk penggunaan ini.
  • Efek analgesiknya membutuhkan waktu sekitar satu jam untuk mulai bekerja dan 2 hingga 4 jam memuncak setelah pemberian oral dengan formulasi pelepasan segera.  Berdasarkan dosis per dosis, tramadol memiliki sekitar sepersepuluh potensi morfin dan secara praktis sama kuatnya jika dibandingkan dengan pethidine dan kodein.
  • Untuk nyeri dengan keparahan sedang, efektivitasnya setara dengan morfin; untuk sakit parah itu kurang efektif daripada morfin.
  • Efek penghilang rasa sakit ini berlangsung sekitar 6 jam.
  • Potensi analgesia sangat bervariasi karena tergantung pada genetika individu. Orang dengan varian spesifik enzim CYP2D6 mungkin tidak menghasilkan jumlah metabolit aktif (desmetramadol) yang memadai untuk pengendalian nyeri yang efektif.

Kontraindikasi

Tramadol mungkin tidak memberikan kontrol nyeri yang memadai untuk individu dengan varian genetik tertentu dari enzim CYP2D6 saat mereka memetabolisme tramadol menjadi molekul aktif.  Polimorfisme genetik ini saat ini tidak diuji secara rutin dalam praktik klinis.

  1. Kehamilan dan menyusui  Penggunaan Tramadol pada kehamilan umumnya dihindari, karena dapat menyebabkan beberapa efek penarikan reversibel pada bayi baru lahir. Sebuah studi prospektif kecil di Perancis menemukan, sementara peningkatan risiko keguguran ada, tidak ada malformasi utama yang dilaporkan pada bayi baru lahir. Penggunaannya selama menyusui juga umumnya disarankan, tetapi percobaan kecil menemukan bahwa bayi yang disusui oleh ibu yang memakai tramadol terpapar sekitar 2,88% dari dosis yang dipakai ibu. Tidak ada bukti dosis ini yang memiliki efek berbahaya pada bayi baru lahir yang terlihat. [
  2. Persalinan dan melahirkan Penggunaannya sebagai analgesik selama persalinan tidak disarankan karena onset kerjanya yang lama (1 jam).  Rasio konsentrasi rata-rata obat pada janin dibandingkan dengan ibu ketika diberikan secara intramuskuler untuk nyeri persalinan telah diperkirakan 1:94. Studi pada binatang percobaan memperlihatkan adanya efek samping terhadap janin, namun belum ada studi terkontrol pada wanita hamil. Obat hanya boleh digunakan jika besarnya manfaat yang diharapkan melebihi besarnya risiko terhadap janin.Konsumsi tramadol saat hamil berisiko menyebabkan neonatal abstinence syndrome (NAS) atau gejala putus obat pada bayi baru lahir. Belum diketahui apakah tramadol terserap ke dalam ASI atau tidak. Bila Anda sedang menyusui, jangan menggunakan obat ini tanpa memberi tahu dokter.
  3. Anak-anak Penggunaannya pada anak-anak pada umumnya disarankan untuk dihindari, meskipun hal itu dapat dilakukan di bawah pengawasan seorang spesialis.  Pada 21 September 2015, FDA mulai menyelidiki keamanan tramadol yang digunakan pada orang di bawah usia 17 tahun. Penyelidikan dimulai karena beberapa dari orang-orang ini mengalami pernapasan yang lambat atau sulit. FDA mencantumkan usia di bawah 12 tahun sebagai kontraindikasi.
  4. Lansia Risiko efek samping terkait opioid seperti depresi pernapasan, jatuh, gangguan kognitif, dan sedasi meningkat.  Tramadol dapat berinteraksi dengan obat lain dan meningkatkan risiko efek samping.
  5. Gagal hati dan ginjal Obat harus digunakan dengan hati-hati pada mereka yang gagal hati atau ginjal, karena metabolisme di hati (ke desmetramadol molekul aktif) dan eliminasi oleh ginjal.
Baca  Terapi Pilihan Utama Sakit Kepala Migrain

Efek samping

  • Efek samping paling umum dari tramadol termasuk mual, pusing, mulut kering, gangguan pencernaan, sakit perut, vertigo, muntah, konstipasi, kantuk, dan sakit kepala.
  • Efek samping lain dapat timbul dari interaksi dengan obat lain.
  • Tramadol memiliki efek samping yang tergantung pada dosis yang sama dengan morfin termasuk depresi pernapasan.

Dosis dan Aturan Pakai Tramadol

  • Dosis tramadol untuk dewasa dan anak-anak 12 tahun ke atas adalah 50-100 mg/hari, setiap 4-6 jam. Konsumsi obat tramadol tidak boleh melebihi 400 mg per hari. Pada lansia di atas 75 tahun, dosis tramadol tidak boleh melebihi 300 mg per hari.
  • Tramadol dalam bentuk injeksi atau suntik hanya diberikan di rumah sakit oleh petugas medis, dan dosisnya ditentukan oleh dokter.

 

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *

× Konsultasi Whatsapp Obat, Chat Di Sini