INFO OBAT INDONESIA

Terapi Pilihan Utama Sakit Kepala Migrain

Migrain adalah kelainan kompleks yang ditandai dengan episode berulang sakit kepala, paling sering unilateral dan dalam beberapa kasus terkait dengan gejala visual atau sensorik — secara kolektif dikenal sebagai aura — yang muncul paling sering sebelum sakit kepala, tetapi mungkin terjadi selama atau sesudahnya. Migrain paling sering terjadi pada wanita dan memiliki komponen genetik yang kuat.

Migrain adalah gangguan kronis yang ditandai dengan terjadinya sakit kepala ringan hingga sangat berat yang sering kali berhubungan dengan gejala-gejala sistem saraf otonom.   Tanda migrain berupa sakit kepala unilateral (hanya pada separuh bagian kepala), berdenyut-denyut, dan berlangsung selama 2 hingga 72 jam. Gejala-gejala yang turut menyertai antara lain mual, muntah, fotofobia (semakin sensitif terhadap cahaya), fonofobia (semakin sensitif terhadap suara) dan rasa sakitnya semakin hebat bila melakukan aktivitas fisik. Sekitar sepertiga penderita sakit kepala migrain mengalami aura: yaitu semacam gangguan visual, indra, bicara, atau gerak/motorik yang menjadi pertanda bahwa sakit kepala tersebut akan segera muncul.

Migrain dipercaya terjadi sebagai akibat dari gabungan berbagai faktor lingkungan dan genetik. Kira-kira dua-per tiga kasus terjadi pada orang-orang yang sudah berkeluarga. Kadar hormon yang naik-turun juga dapat berpengaruh: migrain sedikit lebih banyak terjadi pada remaja pria daripada wanita sebelum masa puber, namun pada orang dewasa, sekitar dua hingga tiga kali lebih banyak terjadi pada wanita daripada pria.Kecenderungan migrain biasanya berkurang selama masa kehamilan. Mekanisme pasti migrain belum diketahui. Meski demikian, ada keyakinan bahwa penyakit ini disebabkan oleh gangguan neurovaskuler. Teori utama yang mendasari adalah adanya hubungan dengan meningkatnya keterangsangan korteks serebral dan kendali abnormal sel-sel saraf rasa sakit di dalam nukleus trigeminal batang otak.

Manajemen dasar yang direkomendasikan yaitu dengan analgesik sederhana seperti ibuprofen dan asetaminofen untuk sakit kepala, antiemetik untuk mual, dan menghindari pemicu timbulnya migrain. Obat-obat tertentu seperti triptan atau ergotamin dapat diberikan bila analgesik sederhana tidak efektif. Lebih dari 10% jumlah penduduk di seluruh dunia pernah terkena migrain pada suatu ketika sepanjang hidup mereka.

Tanda dan gejala

Gejala khas migrain meliputi yang berikut ini:

  • Sakit kepala berdenyut atau berdenyut, dengan nyeri sedang hingga berat yang meningkat dengan gerakan atau aktivitas fisik
  • Nyeri unilateral dan terlokalisasi di daerah frontotemporal dan okular, tetapi nyeri dapat dirasakan di mana saja di sekitar kepala atau leher
  • Nyeri menumpuk selama 1-2 jam, berkembang di posterior dan menjadi difus
  • Sakit kepala berlangsung 4-72 jam
  • Mual (80%) dan muntah (50%), termasuk anoreksia dan intoleransi makanan, dan pusing
  • Sensitivitas terhadap cahaya dan suara

Fitur migrain aura adalah sebagai berikut:

  • Dapat mendahului atau menyertai fase sakit kepala atau dapat terjadi secara terpisah
  • Biasanya berkembang lebih dari 5-20 menit dan berlangsung kurang dari 60 menit
  • Paling umum visual tetapi bisa sensorik, motorik, atau kombinasi dari semua ini
  • Gejala visual mungkin positif atau negatif
  • Fenomena visual positif yang paling umum adalah scotoma gemilang, busur atau pita penglihatan yang tidak ada dengan batas zigzag berkilau atau berkilauan

Pemeriksaan fisik selama sakit kepala migrain dapat terjadi meliputi:

  • Nyeri otot kranial / serviks
  • Sindrom Horner (yaitu, miosis relatif dengan 1-2 mm ptosis di sisi yang sama dengan sakit kepala)
  • Injeksi konjungtiva
  • Takikardia atau bradikardia
  • Hipertensi atau hipotensi
  • Defisit neurologis hemisensorik atau hemiparetik (yaitu migrain rumit)
  • Pupil tipe adie (yaitu, reaktivitas cahaya yang buruk, dengan pemisahan yang dekat dari cahaya)

TERAPI MEDIS MIGRAIN

Agen farmakologis yang digunakan untuk pengobatan migrain dapat diklasifikasikan sebagai abortive (yaitu, untuk mengurangi fase akut) atau profilaksis (yaitu, pencegahan). Obat-obatan yang gagal meliputi:

  • Serotonin 5-HT1F agonists (ditans)
  • Agonis reseptor serotonin selektif (5-HT1B / 1D) (triptan)
  • Antagonis reseptor yang berhubungan dengan gen kalsitonin (CGRP) (yaitu, rimegepant, ubrogepant)
  • Alkaloid ergot
  • Analgesik
  • Obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID)
  • Produk kombinasi
  • Antiemetik

Obat profilaksis meliputi:

  • Obat antiepilepsi
  • Penghambat beta
  • Antidepresan trisiklik
  • Pemblokir saluran kalsium
  • Inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI)
  • NSAID
  • Antagonis serotonin
  • Racun botulinum
  • Inhibitor CGRP

 

Serotonin 5-HT1F Agonists (Ditans)
Agonis reseptor 5-HT1F serotonin (yaitu, ditan) tidak menimbulkan efek vasokonstriktif, sedangkan triptan menyebabkan vasokonstriksi melalui aksi agonis pada reseptor 5-HT1B / 1D. Karena ditan ini dapat digunakan untuk serangan migrain akut pada pasien dengan risiko kardiovaskular.

  • Lasmiditan (Reyvow)  Serotonin 5-HT1F agonis receptor diindikasikan untuk mengobati migrain akut dengan atau tanpa aura.
  • Serotonin 5-HT-Receptor Agonists (Triptans) Triptan digunakan sebagai obat gagal untuk sakit kepala migrain yang cukup parah sampai parah. Obat-obat ini adalah agonis serotonin selektif, yang secara khusus bekerja pada reseptor 5-hydroxytryptamine 1B / 1D (5-HT1B / 1D) pada pembuluh darah intrakranial dan ujung saraf sensorik. Efek samping triptan yang paling umum adalah sebagai berikut: Asthenia, mual / muntah, pusing, mengantuk, dada, tenggorokan, atau sesak / tidak nyaman rahang, memburuknya sakit kepala (sering sementara) Interaksi obat terjadi dengan inhibitor CYP450 3A4 yang poten (misalnya, ketoconazole, itraconazole, nefazodone, troleandomycin, clarithromycin, ritonavir, nelfinavir), yang dapat meningkatkan toksisitas, dan bersamaan dengan pemberian obat yang mengandung ergot, yang dapat meningkatkan reaksi vasospastik secara bersamaan. Zolmitriptan, eletriptan, dan naratriptan terutama dimetabolisme oleh CYP450 3A4.

Sumatriptan (Imitrex, Sumavel DosePro, Alsuma, Onzetra, Sumavel, Zeculty, Zembrace)
Agonis reseptor 5-HT1B / 1D. Sumatriptan memiliki pilihan pengiriman obat terbanyak. Ini tersedia dalam formulasi intranasal, subkutan, dan oral. Kemanjuran sumatriptan adalah 82% pada 20 menit ketika diberikan dengan injeksi, 52-62% pada 2 jam ketika diberikan secara intranasal, dan 67-79% pada 4 jam ketika diberikan secara oral. [132, 133, 134]

  • Naratriptan (Amerge) Agonis selektif untuk reseptor serotonin 5-HT1B / 1D, naratriptan memiliki bioavailabilitas yang lebih tinggi dan waktu paruh yang lebih lama daripada sumatriptan, yang dapat berkontribusi pada tingkat kekambuhan sakit kepala yang lebih rendah. Naratriptan memiliki onset aksi yang lambat dan durasi aksi hingga 24 jam, dengan tingkat kekambuhan sakit kepala yang rendah. Ini berguna untuk pasien dengan serangan lambat, migrain berkepanjangan, seperti migrain menstruasi. Pereda nyeri dialami oleh 60-68% pasien dalam waktu 4 jam perawatan dan dipertahankan hingga 24 jam pada 49-67% pasien. Naratriptan adalah salah satu dari beberapa triptan yang tidak dikontraindikasikan untuk digunakan dalam kombinasi dengan inhibitor monoamine oksidase (MAOIs).
  • Zolmitriptan (Zomig, Zomig-ZMT) Sebagai agonis selektif untuk reseptor serotonin 5-HT1B / 1D di arteri kranial, zolmitriptan menekan peradangan yang terkait dengan sakit kepala migrain. Ini memiliki kemanjuran 62% pada 2 jam dan 75-78% dalam 4 jam.
  • Rizatriptan (Maxalt, Maxalt-MLT) Agonis selektif untuk reseptor serotonin 5-HT1B / 1D di arteri kranial, rizatriptan menekan peradangan yang terkait dengan sakit kepala migrain. Ini memiliki onset aksi awal yang dilaporkan (30 menit) dan kemanjuran 71% pada 2 jam. Ini memiliki onset aksi triptan tercepat.
  • Almotriptan (Axert) Agonis reseptor 5-HT1B / 1D selektif, almotriptan menghasilkan penyempitan pembuluh kranial, penghambatan pelepasan neuropeptida, dan pengurangan transmisi nyeri pada jalur trigeminal. Ini menginduksi penyempitan pembuluh kranial, menghambat pelepasan neuropeptida, dan mengurangi transmisi rasa sakit di jalur trigeminal.
  • Frovatriptan (Frova) Frovatriptan adalah agonis reseptor 5-HT1B / 1D selektif dengan waktu paruh yang panjang (26-30 jam) dan tingkat kekambuhan sakit kepala yang rendah dalam waktu 24 jam setelah minum obat. Ini mengkonstriksi pembuluh kranial, menghambat pelepasan neuropeptida, dan mengurangi transmisi rasa sakit di jalur trigeminal. Frovatriptan adalah salah satu dari beberapa triptan yang tidak dikontraindikasikan untuk digunakan dalam kombinasi dengan MAOI.
  • Eletriptan (Relpax)  Sebagai agonis serotonin selektif, eletriptan secara khusus bekerja pada reseptor 5-HT1B / 1D / 1F pada pembuluh darah intrakranial dan ujung saraf sensorik untuk menghilangkan rasa sakit yang terkait dengan migrain akut. Eletriptan terutama dimetabolisme oleh CYP3A4 dan tidak boleh digunakan dalam setidaknya 72 jam inhibitor CYP3A4 yang kuat. Eletriptan adalah salah satu dari beberapa triptan yang tidak dikontraindikasikan untuk digunakan dalam kombinasi dengan MAOI.
  • Sumatriptan dan naproxen (Treximet) Obat ini adalah produk kombinasi yang mengandung sumatriptan, agonis reseptor 5-HT1B / 1D selektif, dan naproxen sodium, asam arylacetic NSAID, dalam kombinasi tetap sumatriptan 85 mg dan naproxen sodium 500 mg. Ini diindikasikan untuk migrain akut. Sumatriptan memediasi vasokonstriksi arteri basilar dan pembuluh darah dura mater, yang berkorelasi dengan pengurangan migrain. Naproxen memberikan sifat analgesik, anti-inflamasi, dan antipiretik. Ini mengurangi aktivitas siklo-oksigenase (COX), sehingga mengganggu sintesis prostaglandin.
  • Sumatriptan intranasal (Imitrex Intranasal, Onzetra Xsail) Agonis reseptor 5-HT1B / 1D selektif dalam arteri kranial. Menghasilkan efek vasokonstriktif dan anti-inflamasi, Hal ini terkait dengan transmisi neuron antidromik dan menghilangkan sakit kepala migrain. Ini diindikasikan untuk pengobatan serangan akut sakit kepala migrain dengan atau tanpa aura. Tersedia dalam bentuk semprotan hidung cair atau bubuk kering yang diberikan menggunakan perangkat pengantar napas bertenaga Xsail.
  • Sumatriptan transdermal (Zecuity) Agonis reseptor 5-HT1B / 1D selektif. Diindikasikan untuk pengobatan serangan migrain akut dengan atau tanpa aura. Disampaikan sebagai patch transdermal bersama dengan iontophoresis.
Baca  Anti Piretik atau Obat Demam Untuk Anak

Derivatif Ergot
Derivatif Ergot adalah agonis 5-HT1 nonselektif yang memiliki spektrum afinitas reseptor yang lebih luas di luar sistem 5-HT1, termasuk reseptor dopamin. Mereka dapat digunakan untuk perawatan yang gagal dari sakit kepala migrain yang cukup parah sampai parah.

  • Ergotamine tartrate (Ergomar) Ergotamin melawan pelebaran episodik arteri dan arteri ekstrakranial. Ini memiliki aktivitas agonis parsial dan / atau antagonis terhadap reseptor tryptaminergic, dopaminergic, dan alpha-adrenergic. Ergotamin menyebabkan penyempitan pembuluh darah perifer dan kranial. Obat ini tersedia dalam bentuk sediaan sublingual.
  • Dihydroergotamine (DHE-45, Migranal) Dihydroergotamine adalah agen penghambat alpha-adrenergik dengan efek stimulasi langsung pada otot polos pembuluh darah perifer dan kranial. Ini menekan pusat vasomotor pusat. Mekanisme kerjanya mirip dengan ergotamine; ini adalah agonis 5HT1 nonselektif dengan spektrum luas afinitas reseptor di luar sistem 5HT1; itu juga berikatan dengan dopamin. Dengan demikian, dihydroergotamine memiliki efek antagonis alfa-adrenergik dan antagonis serotonin. Dihydroergotamine diindikasikan untuk menggugurkan atau mencegah sakit kepala vaskular ketika kontrol cepat diperlukan atau ketika rute pemberian lainnya tidak memungkinkan. Ini cenderung menyebabkan vasokonstriksi arteri kurang dari ergotamine tartrate. Biasanya diberikan bersamaan dengan antiemetik seperti metoclopramide, yang merupakan antagonis reseptor 5HT3 dan antagonis dopamin, untuk mengobati mual yang berhubungan dengan migrain. Dihydroergotamine tersedia dalam sediaan intravena, intramuskuler, subkutan, dan intranasal. Rute intravena digunakan ketika hasil yang lebih cepat diinginkan. Dosis 1 mg intravena setiap 8 jam dengan atau tanpa metoklopramid aman dan efektif untuk pengobatan status migrainosus.

Analgesik, Lainnya
Agen ini digunakan untuk terapi aborsi awal untuk pasien dengan migrain yang jarang. Mereka dapat digunakan dalam kombinasi dengan NSAID untuk meringankan sakit kepala. Banyak analgesik oral, termasuk acetaminophen, tidak direkomendasikan untuk pasien yang sering memerlukan pengobatan, karena mereka telah dikaitkan dengan sakit kepala yang timbul kembali.

  • Acetaminophen (Tylenol, FeverAll, Mapap, Acephen, Aspirin Free Anacin Ekstra Kekuatan, Cetafen Extra, Little Fevers, Non-Aspirin-Pain Reliever, Anak-anak Nortemp, Ofirmev, Pain & Fever Children, Pain Eze, Pharbetol Extra Strength, Q-pap, Silapap, Pereda Pereda Demam Anak Triaminik, Valorin)
    Sebuah aktivitas analgesik dan antipiretik yang kuat dengan aktivitas antiinflamasi yang lemah, acetaminophen digunakan untuk mengobati nyeri ringan hingga sedang dari migrain.

Analgesik Opioid

Pasien yang tidak menanggapi pengobatan abortif rutin mungkin memerlukan analgesik tambahan. Pedoman praktik merekomendasikan obat-obatan nonopioid sebagai terapi lini pertama. Analgesik opioid harus digunakan dengan hemat, tetapi tetap merupakan pilihan. [4] Opioid tidak boleh digunakan jangka panjang, karena merupakan pembentuk kebiasaan. Juga, mereka dapat berkontribusi untuk rebound sakit kepala. Tinjauan ekuivalen dan konversi opioid dapat ditemukan dalam artikel referensi berikut: http://emedicine.medscape.com/article/2138678-overview

  • Oxycodone (OxyContin, Roxicodone, Oxecta, Oxaydo, Xtampza ER) Oxycodone adalah analgesik opioid dengan beberapa aksi yang mirip dengan morfin. Namun, ini dapat menghasilkan lebih sedikit konstipasi, kejang otot polos, dan depresi refleks batuk dibandingkan dosis analgesik morfin yang serupa. Ini dapat digunakan sebagai terapi tambahan ketika pasien tidak menanggapi pengobatan yang gagal untuk migrain. Ini merupakan kebiasaan dan tidak boleh digunakan dalam jangka panjang.
  • Morphine (Arymo ER, Astramorph, Depodur, MS Contin, Duramorph, Avinza, Infumorph, Kadian, MorphaBond)  Morfin adalah obat pilihan untuk analgesia narkotika karena efeknya yang andal dan dapat diprediksi, profil keamanan, dan kemudahan reversibilitas dengan nalokson. Morfin sulfat yang diberikan secara intravena dapat diberikan dalam beberapa cara dan biasanya dititrasi sampai efek yang diinginkan diperoleh. Namun, penggunaan morfin untuk menggugurkan migrain harus sangat terbatas; itu dapat dicoba sebagai terapi tambahan ketika pasien tidak menanggapi pengobatan abortif lini pertama untuk migrain. Ini merupakan kebiasaan dan tidak boleh digunakan dalam jangka panjang. Arymo ER adalah formulasi penyalahgunaan-pencegah morfin sulfat.
  • Meperidine (Demerol) Meperidine adalah analgesik dengan beberapa aksi yang mirip dengan morfin. Namun, itu dapat menghasilkan lebih sedikit sembelit, kejang otot polos, dan depresi refleks batuk daripada dosis analgesik morfin yang serupa.
  • Hydromorphone (Dilaudid, Dilaudid-HP, Exalgo)  Hydromorphone adalah agonis opiat semisintetik yang mirip dengan struktur morfin. Ini kira-kira 7-8 kali lebih kuat dari morfin berdasarkan miligram ke miligram, dengan durasi aksi yang lebih pendek atau serupa. Ini dapat digunakan sebagai terapi tambahan ketika pasien tidak menanggapi pengobatan yang gagal untuk migrain. Ini merupakan kebiasaan dan tidak boleh digunakan dalam jangka panjang.

NSAID
NSAID menghambat COX, komponen awal kaskade asam arakidonat, yang mengakibatkan berkurangnya sintesis prostaglandin, tromboxan, dan prostasiklin. Mereka menimbulkan efek anti-inflamasi, analgesik, dan antipiretik. NSAID umumnya digunakan sebagai terapi gagal pada sakit kepala migrain ringan sampai sedang. Namun, agen ini, terutama ketorolak, mungkin juga efektif untuk sakit kepala parah. NSAID juga digunakan sebagai agen profilaksis, tetapi mereka dikaitkan dengan risiko efek samping yang lebih tinggi, terutama gastropati atau nefropati, dibandingkan ketika mereka digunakan sebagai obat gagal.

  • Ketorolac intranasal (Sprix)  Ketorolak diindikasikan untuk penanganan jangka pendek (hingga 5 hari) untuk nyeri akut sedang sampai berat yang memerlukan analgesia pada tingkat opioid. Ketersediaan hayati dari dosis intranasal 31,5 mg (2 semprotan) adalah sekitar 60% dari dosis intramuskuler 30 mg. Semprotan intranasal menghasilkan 15,75 mg per 100-μL semprot; setiap botol 1,7-g berisi 8 semprotan. Onset analgesia adalah dalam 20 menit, dan waktu untuk mencapai puncaknya adalah 0,5-0,75 jam.
  • Ibuprofen (Motrin, Advil, Neoprofen, Caldolor, Addaprin, EnovaRx-Ibuprofen, Goodsense Ibuprofen Children, I-Prin, IBU-200, Ibuprofen Comfort Pac, NeoProfen, Provil))  Ibuprofen digunakan untuk pengobatan nyeri ringan hingga sedang jika tidak ada kontraindikasi. Ini menghambat reaksi peradangan dan rasa sakit, mungkin dengan mengurangi aktivitas enzim COX, menghasilkan sintesis prostaglandin.
  • Naproxen (Naprosyn, Naprelan, Anaprox, Aleve, Midol Extended Relief, All Day Relief, Anaprox, EC-Naprosyn, EnovaRX-Naproxen, Equipto-Naproxen, Flanax Pain Relief, GoodSense Naproxen Sodium, Mediproxen, Naprelan, Naprodelan)  Naproxen digunakan untuk menghilangkan nyeri ringan hingga sedang, sebagai agen abortif, dan untuk profilaksis. Ini menghambat reaksi peradangan dan nyeri dengan mengurangi aktivitas enzim siklo-oksigenase, menghasilkan sintesis prostaglandin.
  • Ketoprofen (Active-Ketoprofen, Ketophene Rapidpaq)  Ketoprofen menghambat enzim COX-1 dan COX-2 secara reversibel. Ini diindikasikan untuk nyeri ringan sampai sedang. Berikan dosis kecil pada awalnya untuk pasien dengan ukuran tubuh kecil, pasien lanjut usia, dan pasien dengan penyakit ginjal atau hati. Dosis di atas 75 mg tidak memiliki efek terapi yang meningkat. Berikan dosis tinggi dengan hati-hati, dan amati dengan cermat pasien untuk respons.
  • Aspirin (Asam asetilsalisilat, ASA, Bayer Advanced Aspirin)  Aspirin adalah analgesik ringan yang dapat digunakan untuk mengobati episode migrain yang jarang terjadi.
  • Celecoxib (Celebrex, Elyxyb)  Tersedia dalam bentuk kapsul dan larutan oral (Elyxyb). Solusi oral disetujui oleh FDA untuk pengobatan akut migrain dengan atau tanpa aura pada orang dewasa dan mencapai konsentrasi plasma puncak pada 1 jam.
Baca  Manakah Yang Harus Dipilih, Paracetamol atau Ibuprofen ?

Analgesik, Kombo Opioid
Asetaminofen sering digunakan sebagai terapi gagal untuk migrain. Kombinasi acetaminophen dan kodein diindikasikan untuk menghilangkan nyeri ringan hingga sedang.

  • Kodein / asetaminofen (Tylenol # 3, Tylenol # 4, Tylenol dengan Codeine)  Kombinasi obat ini diindikasikan untuk pengobatan sakit kepala ringan sampai sedang. Perhatikan bahwa beberapa pasien dapat merespon acetaminophen maksimal sendirian, tanpa kodein.

Analgesik, Combo Lainnya
Obat kombinasi yang mengandung isometheptene, dichloralphenazone, dan acetaminophen disetujui FDA untuk menghilangkan migrain dan sakit kepala tegang.

  • Isometheptene, dichloralphenazone, dan acetaminophen (Midrin, Epidrin)  Obat kombinasi ini memiliki sifat simpatomimetik. Isometheptene, khususnya, melebarkan arteriol kranial dan serebral, menyebabkan pengurangan rangsangan yang menyebabkan sakit kepala vaskular. Dichloralphenazone memiliki sifat sedatif dan analgesik. Acetaminophen menghambat sintesis prostaglandin dalam sistem saraf pusat (SSP) dan menghambat impuls nyeri yang dihasilkan di perifer.

Analgesik, Kombo Barbiturat
Beberapa agen digunakan dalam kombinasi dengan aspirin dan asetaminofen untuk menghilangkan rasa sakit dan untuk menginduksi tidur. Kafein juga digunakan untuk meningkatkan penyerapan GI. Analgesik seperti butalbital dan narkotika dikaitkan dengan sakit kepala. Meningkatkan penggunaan sediaan kombinasi mungkin gagal memberikan penghilang rasa sakit dan dapat memperburuk gejala sakit kepala.

  • Butalbital, aspirin, dan kafein (Fiorinal) Obat kombinasi ini efektif untuk sakit kepala migrain ringan sampai sedang. Komponen barbiturat memiliki efek depresan umum pada SSP. Kafein digunakan untuk meningkatkan penyerapan GI. Namun, butalbital dan narkotika dikaitkan dengan sakit kepala. Meningkatkan penggunaan sediaan kombinasi mungkin gagal memberikan penghilang rasa sakit dan dapat memperburuk gejala sakit kepala.
  • Butalbital, acetaminophen, dan caffeine (Fioricet) Obat kombinasi ini efektif untuk sakit kepala migrain ringan sampai sedang. Komponen barbiturat memiliki efek depresan umum pada SSP. Kafein digunakan untuk meningkatkan penyerapan GI. Namun, butalbital dan narkotika dikaitkan dengan sakit kepala. Meningkatkan penggunaan sediaan kombinasi mungkin gagal memberikan penghilang rasa sakit dan dapat memperburuk gejala sakit kepala.

Antipsikotik, Fenotiazin
Klorpromazin dapat digunakan sebagai monoterapi untuk sakit kepala migrain akut.

  • Klorpromazin (Thorazine) Mekanisme chlorpromazine termasuk memblokir reseptor dopamin mesolimbik postinaptik, efek antikolinergik, dan depresi sistem pengaktif retikuler. Obat ini memblokir reseptor alfa-adrenergik dan menekan pelepasan hormon hipofisis dan hipotalamus. Sebagai aturan, antagonis dopamin dihindari pada pasien dengan cedera otak traumatis.

Antikonvulsan
Obat-obatan ini dapat efektif dalam profilaksis migrain.

  • Asam valproat (Depakote, Depacon, Depakene, Stavzor)  Asam valproik mengurangi frekuensi migrain. Agen ini diyakini dapat meningkatkan neurotransmisi gamma-aminobutyric acid (GABA), yang dapat menekan kejadian yang berkaitan dengan migrain yang terjadi di korteks, simpatetik perivaskular, atau nukleus nucleus caudalis. Divalproex telah terbukti mengurangi frekuensi migrain hingga 50%.
  • Topiramate (Topamax, Qudexy XR, Topiragen, Trokendi XR)  Topiramate diindikasikan untuk profilaksis sakit kepala migrain pada orang dewasa dan remaja berusia 12 tahun atau lebih. Mekanisme kerjanya yang tepat tidak diketahui, tetapi sifat-sifat berikut ini dapat berkontribusi terhadap kemanjurannya:
    • Penyumbatan saluran natrium yang bergantung pada tegangan
    • Augmentasi aktivitas neurotransmitter GABA pada beberapa subtipe reseptor GABA-A
    • Antagonisasi subtipe alfa-amino-3-hidroksi-5-metil-4-isoksazolepropionat (AMPA) / kainate dari reseptor glutamat
    • Penghambatan karbonat anhidrase, terutama isozim II dan IV

Antihistamin, Generasi ke-1
Agen dalam kelas ini dengan aktivitas antagonis serotonin yang kuat telah dilaporkan efektif dalam pengobatan migrain.

  • Promethazine (Phenergan, Phenadoz, Promethagan) Promethazine adalah turunan fenotiazin yang memiliki efek antihistamin, sedatif, anti-mabuk, antiemetik, dan antikolinergik.
  • Promethazine (Phenergan, Phenadoz, Promethagan)  Promethazine adalah turunan fenotiazin yang memiliki efek antihistamin, sedatif, anti-mabuk, antiemetik, dan antikolinergik. Ini biasanya digunakan pada anak-anak di atas 2 tahun.

Beta Blockers, Beta-1 Selective
Di antara obat antihipertensi, bukti untuk pencegahan migrain terkuat dengan beta blocker. Beta blocker dapat mencegah migrain dengan memblokir vasodilator, mengurangi daya rekat dan agregasi platelet, menstabilkan membran, dan meningkatkan pelepasan oksigen ke jaringan. Signifikan untuk aktivitas mereka sebagai agen profilaksis migrain adalah kurangnya aktivitas agonis parsial. Latensi mulai dari pengobatan awal hingga hasil terapeutik mungkin selama 2 bulan. Beta blocker tidak boleh digunakan sebagai obat lini pertama untuk profilaksis migrain pada perokok di atas usia 60 tahun. Dibandingkan dengan obat antihipertensi lainnya, beta blocker berisiko lebih tinggi terhadap kejadian kardiovaskular.

  • Propranolol (Inderal, Inderal LA, Hemangeol, InnoPran XL)  Propranolol disetujui FDA untuk pencegahan migrain. Dosis dapat ditingkatkan secara bertahap untuk mencapai profilaksis migrain yang optimal. Bentuk long-acting dapat diambil sekali sehari.
  • Timolol (Apo-Timol, Nu-Timolol, Teva-Timolol)  Timolol adalah FDA yang disetujui untuk profilaksis migrain, meskipun ada sedikit bukti ilmiah tentang kemanjuran untuk timolol daripada propranolol.

Antibodi Monoklonal CGRP
Calcitonin gen-related peptide (CGRP) adalah vasodilator yang kuat dan merupakan neuropeptida kunci yang merupakan pusat patofisiologi migrain.

  • Erenumab (Aimovig)  Antibodi monoklonal manusia. Mengikat reseptor peptida yang berhubungan dengan gen kalsitonin (CGRP), yang diduga secara kausal terlibat dalam patofisiologi migrain. Obat ini diindikasikan untuk pengobatan pencegahan migrain pada orang dewasa.
  • Fremanezumab (Ajovy, fremanezumab-vfrm)  Antibodi monoklonal manusia terhadap peptida terkait gen kalsitonin manusia (CGRP), yang mungkin secara kausal terlibat dalam patofisiologi migrain. Fremanezumab diindikasikan untuk profilaksis migrain.
  • Galcanezumab (Emgality, galcanezumab-gnlm) Antibodi monoklonal yang menargetkan CGRP. Penghambatan CGRP mengganggu jalur migrain. Obat ini diindikasikan untuk pengobatan pencegahan migrain.
  • Eptinezumab (Vyepti)
    Lihat informasi obat lengkap
    Antibodi monoklonal GCRP IV pertama disetujui untuk pencegahan migrain. Obat ii diberikan setiap 3 bulan.
Baca  Terapi Obat Demm Berdarah Dengue (DBD)

Antagonis Reseptor CGRP
Agen-agen ini berikatan dengan reseptor CGRP.

  • Ubrogepant (Ubrelvy)  Antagonis CGRP oral pertama disetujui untuk pengobatan migrain akut. Antagonis CGRP lainnya diindikasikan untuk profilaksis migrain.
  • Rimegepant (Nurtec ODT) Tablet disintegrasi oral pertama disetujui untuk pengobatan migrain akut.

Antidepresan Trisiklik
Amitriptyline, nortriptyline, doxepin, dan protriptyline telah digunakan untuk profilaksis migrain, tetapi hanya amitriptyline yang terbukti manjur. Tampaknya mengerahkan efek antimigrainanya independen dari efeknya pada depresi.

  • Amitriptyline (Elavil)  Amitriptyline memiliki khasiat untuk profilaksis migrain yang tidak tergantung pada efek antidepresannya. Mekanisme aksinya tidak diketahui, tetapi menghambat aktivitas berbagai agen seperti histamin, 5-HT, dan asetilkolin.
  • Nortriptyline (Pamelor)  Nortriptyline memiliki khasiat untuk profilaksis migrain yang independen dari efek antidepresannya. Mekanisme aksinya tidak diketahui, tetapi menghambat aktivitas berbagai agen seperti histamin, 5-HT, dan asetilkolin.
  • Doxepin (Silenor)  Doxepin memiliki khasiat untuk profilaksis migrain yang independen dari efek antidepresannya. Mekanisme kerjanya tidak diketahui, tetapi meningkatkan konsentrasi serotonin dan norepinefrin dalam SSP dengan menghambat reuptake mereka dengan membran neuron presinaptik. Obat ini juga menghambat aktivitas histamin dan asetilkolin.
  • Protriptyline (Vivactil)  Protriptyline memiliki khasiat untuk profilaksis migrain yang independen dari efek antidepresannya. Obat ini menghambat aktivitas agen yang beragam seperti histamin, 5-HT, dan asetilkolin.

Pemblokir Saluran Kalsium
Blocker saluran kalsium umumnya digunakan sebagai obat profilaksis untuk migrain, meskipun penelitian tentang efektivitasnya telah menunjukkan hasil yang beragam. Flunarizine memiliki khasiat terdokumentasi terbaik tetapi tidak tersedia di Amerika Serikat. Kemanjuran verapamil didukung oleh penelitian. Kelas obat ini sangat berguna pada pasien dengan hipertensi komorbiditas dan pada mereka dengan kontraindikasi terhadap beta blocker, seperti asma dan penyakit Raynaud. Blocker saluran kalsium mungkin memiliki keuntungan khusus pada pasien dengan aura yang berkepanjangan, migrain tipe basilar, atau migrain hemiplegik. Blocker saluran kalsium dianggap sebagai agen lini kedua untuk pasien dengan migrain kronis. Toleransi dapat berkembang dengan obat-obatan ini tetapi dapat diatasi dengan meningkatkan dosis atau beralih ke penghambat saluran kalsium lainnya.

  • Verapamil (Calan, Isoptin SR, Verelan) Verapamil menghambat ion kalsium memasuki saluran lambat atau area yang sensitif terhadap tegangan otot polos vaskular selama depolarisasi. Verapamil memiliki indikasi off-label untuk migrain. Obat ini sering menjadi pilihan pertama untuk terapi profilaksis karena kemudahan penggunaan dan profil efek samping yang menguntungkan. Pasien dapat melaporkan peningkatan awal sakit kepala, dengan perbaikan setelah pengobatan berminggu-minggu.

Antidepresan, SSRI
SSRI memiliki kemanjuran terbatas untuk profilaksis migrain pada orang dewasa. Karena kurangnya studi klinis, mereka tidak direkomendasikan untuk tujuan ini pada anak-anak.

  • Paroxetine (Paxil, Paxil CR, Pexeva, Brisdelle) Paroxetine adalah antidepresan atipikal, nontriklik dengan penghambatan spesifik 5-HT yang menghambat, dan lebih sedikit efek samping antikolinergik dan kardiovaskular daripada antidepresan trisiklik.
  • Fluoxetine (Prozac, Prozac Weekly, Sarafem) Fluoxetine adalah agen lini kedua untuk pasien dengan migrain kronis. Ini adalah antidepresan nontriklikat atipikal dengan penghambatan spesifik 5-HT yang kuat, dan dengan lebih sedikit efek samping antikolinergik dan kardiovaskular daripada antidepresan trisiklik.
  • Sertraline (Zoloft) Sertraline adalah antidepresan nontriklikat atipikal dengan penghambatan spesifik 5-HT yang kuat, dan lebih sedikit efek samping antikolinergik dan kardiovaskular daripada antidepresan trisiklik.

Obat  Antiemetik
Sebagai antagonis dopamin, agen-agen ini efektif jika mual dan muntah adalah fitur yang menonjol. Mereka juga dapat bertindak sebagai prokinetik untuk meningkatkan motilitas lambung dan meningkatkan penyerapan. Obat  antiemetik digunakan untuk mengobati migrain dan emesis yang terkait dengan serangan akut. Obat-obatan dalam kategori ini umumnya dikombinasikan dengan diphenhydramine untuk meminimalkan risiko akathisia. Kombinasi obat ini telah ditemukan lebih unggul dari sumatriptan subkutan ketika diberikan secara intravena kepada pasien gawat darurat.

  • Proklorperazin (Compro, Compazine) Obat antidopaminergik yang menghambat reseptor dopamin mesolimbik postinaptik, proklorperazin memiliki efek antikolinergik. Ini juga dapat menekan sistem pengaktifan retikular, suatu mekanisme yang mungkin untuk menghilangkan mual dan muntah.

Blocker Neuromuskuler, Racun Botulinum
Suntikan botulinum toksin A mungkin bermanfaat pada pasien dengan sakit kepala migrain yang sulit ditangani yang gagal merespons setidaknya 3 obat pencegahan konvensional. Agen ini tidak dianjurkan untuk digunakan dalam pengobatan pencegahan migrain episodik.

  • OnabotulinumtoxinA (Botox) Salah satu dari beberapa toksin  yang diproduksi oleh Clostridium botulinum, onabotulinumtoxinA menghambat transmisi neuromuskuler. Suntikan obat, yang diberikan ke kulit kepala dan pelipis, dapat mengurangi frekuensi dan tingkat keparahan serangan migrain setelah 2-3 bulan suntikan. Agen ini disetujui FDA untuk pencegahan sakit kepala migrain kronis.

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *

× Konsultasi Whatsapp Obat, Chat Di Sini