INFO OBAT INDONESIA

IBUPROFEN, Obat Anti Demam, Anti Nyeri dan Anti Inflamasi Pilihan Utama

Ibuprofen adalah obat yang tergolong dalam kelompok obat anti-inflamasi nonsteroid (OAINS atau nonsteroidal anti-inflammatory drug) dan digunakan untuk mengurangi rasa sakit akibat artritis. Obat ini dijual dengan merk dagang Advil, Motrin, Nuprin, dan Brufen. Ibuprofen diindikasikan sebagai analgesik (pengurang rasa nyeri) dan antipiretik (penurun panas). Secara umum, obat ini digunakan untuk mengurangi sakit otot, nyeri haid, selesma, flu dan sakit selepas pembedahan. Nama kimia ibuprofen ialah asam 2-(4-isobutil-fenil)-propionat. Ibuprofen ada dalam dua enantiomer. Hanya S-ibuprofen saja yang digunakan sebagai penahan sakit. Aktivitas analgesik (penahan rasa sakit), ibuprofen bekerja dengan cara menghentikan enzim siklooksigenase yang berimbas pada terhambatnya pula sintesis prostaglandin yaitu suatu zat yang bekerja pada ujung-ujung saraf yang sakit.

Ibuprofen adalah obat dalam kelas obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) yang digunakan untuk mengobati rasa sakit, demam, dan peradangan.  Ibuprofen termasuk periode menstruasi yang menyakitkan, migrain, dan rheumatoid arthritis. Ibuprofen juga dapat digunakan untuk menutup paten ductus arteriosus pada bayi prematur. Ibuprofen dapat digunakan melalui mulut atau intravena.  Biasanya mulai bekerja dalam satu jam.

Efek samping yang umum termasuk mulas dan ruam. Dibandingkan dengan NSAID lain, efek sampingnya mungkin lebih sedikit seperti perdarahan saluran cerna. Ibuprofen meningkatkan risiko gagal jantung, gagal ginjal, dan gagal hati. Pada dosis rendah, tampaknya tidak meningkatkan risiko serangan jantung; namun, pada dosis yang lebih tinggi, mungkin.  Ibuprofen juga dapat memperburuk asma.  Meskipun tidak jelas apakah aman pada awal kehamilan,  tampaknya berbahaya pada kehamilan berikutnya dan karenanya tidak direkomendasikan. Seperti NSAID lainnya, Ibuprofen bekerja dengan menghambat produksi prostaglandin dengan mengurangi aktivitas enzim siklooksigenase. Ibuprofen adalah agen antiinflamasi yang lebih lemah dibandingkan NSAID lainnya.

Ibuprofen ditemukan pada tahun 1961 oleh Stewart Adams di Boots UK Limited dan awalnya dipasarkan sebagai Brufen. Ibuprofen tersedia dengan sejumlah nama dagang, termasuk Nurofen, Advil dan Motrin. Ibuprofen pertama kali dipasarkan pada tahun 1969 di Inggris dan di Amerika Serikat pada tahun 1974. Ibuprofen ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia. Ibuprofen tersedia sebagai obat generik. Biaya grosir di negara berkembang adalah antara US $ 0,01 dan US $ 0,04 per dosis. Di Amerika Serikat, harganya sekitar US $ 0,05 per dosis.  Pada 2017, itu adalah obat ke 28 yang paling sering diresepkan di Amerika Serikat, dengan lebih dari 24 juta resep

Farmakologi

  • NSAID seperti ibuprofen bekerja dengan menghambat enzim siklooksigenase (COX), yang mengubah asam arakidonat menjadi prostaglandin H2 (PGH2). PGH2, pada gilirannya, dikonversi oleh enzim lain menjadi beberapa prostaglandin lainnya (yang merupakan mediator nyeri, peradangan, dan demam) dan menjadi tromboksan A2 (yang merangsang agregasi trombosit, yang mengarah pada pembentukan bekuan darah).
  • Seperti aspirin dan indometasin, ibuprofen adalah inhibitor COX nonselektif, dalam hal ini menghambat dua isoform dari siklooksigenase, COX-1 dan COX-2. Aktivitas analgesik, antipiretik, dan anti-inflamasi NSAID tampaknya beroperasi terutama melalui penghambatan COX-2, yang menurunkan sintesis prostaglandin yang terlibat dalam mediasi peradangan, nyeri, demam, dan pembengkakan. Efek antipiretik mungkin disebabkan oleh aksi pada hipotalamus, menghasilkan peningkatan aliran darah perifer, vasodilatasi, dan disipasi panas berikutnya. Penghambatan COX-1 sebagai gantinya akan bertanggung jawab atas efek yang tidak diinginkan pada saluran pencernaan.  Namun, peran isoform COX individu dalam efek kerusakan analgesik, anti-inflamasi, dan lambung NSAID tidak pasti dan senyawa yang berbeda menyebabkan derajat analgesia dan kerusakan lambung yang berbeda.
  • Ibuprofen diberikan sebagai campuran rasemat. R-enansiomer mengalami interkonversi yang luas ke S-enantiomer in vivo. S-enansiomer diyakini sebagai enansiomer yang lebih aktif secara farmakologis. [49] R-enansiomer dikonversi melalui serangkaian tiga enzim utama. Enzim ini termasuk asil-CoA-sintetase, yang mengubah R-enansiomer menjadi (-) – R-ibuprofen I-CoA; 2-arylpropionyl-CoA epimerase, yang mengubah (-) – R-ibuprofen I-CoA menjadi (+) – S-Ibuprofen I-CoA; dan hidrolase, yang mengubah (+) – S-ibuprofen I-CoA menjadi S-enantiomer.  Selain konversi ibuprofen ke S-enantiomer, tubuh dapat memetabolisme ibuprofen menjadi beberapa senyawa lain, termasuk banyak hidroksil, karboksil dan metabolit glukuronil. Hampir semua ini tidak memiliki efek farmakologis.
Baca  BUKTI ILMIAH PENGGUNAAN 4 TERAPI COVID19

Farmakokinetik

  • Setelah pemberian oral, konsentrasi serum puncak tercapai setelah 1-2 jam dan hingga 99% dari obat terikat dengan protein plasma.  Sebagian besar ibuprofen dimetabolisme dan dihilangkan dalam waktu 24 jam dalam urin; Namun, 1% dari obat yang tidak berubah dihilangkan melalui ekskresi empedu.

Khasiat Kesehatan

Penggunaan medis

  • Ibuprofen digunakan terutama untuk mengobati demam (termasuk demam pasca-vaksinasi), nyeri ringan hingga sedang (termasuk penghilang rasa sakit setelah operasi), nyeri haid, osteoartritis, sakit gigi, sakit kepala, dan sakit akibat batu ginjal. Sekitar 60% orang merespons NSAID; mereka yang tidak merespons dengan baik terhadap orang tertentu dapat merespons yang lain.
  • Ibuprofen digunakan untuk penyakit radang seperti juvenile idiopathic arthritis dan rheumatoid arthritis. Ibuprofen juga digunakan untuk perikarditis dan paten ductus arteriosus.

Ibuprofen lisin

  • Di beberapa negara, ibuprofen lysine (garam lisin ibuprofen, kadang-kadang disebut “ibuprofen lysinate”) dilisensikan untuk perawatan kondisi yang sama seperti ibuprofen; garam lisin digunakan karena lebih larut dalam air.
  • Pada tahun 2006, ibuprofen lysine disetujui di AS oleh Food and Drug Administration (FDA) untuk penutupan paten ductus arteriosus pada bayi prematur dengan berat antara 500 dan 1.500 gram (1 dan 3 lb), yang tidak lebih dari usia kehamilan 32 minggu. usia ketika manajemen medis biasa (seperti pembatasan cairan, diuretik, dan dukungan pernapasan) tidak efektif.

Dampak buruk

  • Efek buruk termasuk mual, dispepsia, diare, sembelit, ulserasi / perdarahan gastrointestinal, sakit kepala, pusing, ruam, retensi garam dan cairan, dan tekanan darah tinggi.
  • Efek samping yang jarang terjadi termasuk ulserasi esofagus, gagal jantung, kadar kalium dalam darah yang tinggi, kerusakan ginjal, kebingungan, dan bronkospasme.  Ibuprofen dapat memperburuk asma, kadang-kadang fatal.
  • Ibuprofen dapat diukur dalam darah, plasma, atau serum untuk menunjukkan keberadaan obat pada seseorang yang mengalami reaksi anafilaksis, mengkonfirmasi diagnosis keracunan pada orang yang dirawat di rumah sakit, atau membantu dalam penyelidikan kematian medikolegal. Sebuah monografi yang berkaitan dengan konsentrasi plasma ibuprofen, waktu sejak konsumsi, dan risiko mengembangkan toksisitas ginjal pada orang yang telah overdosis telah diterbitkan.
  • Risiko kardiovaskular  Bersama dengan beberapa NSAID lainnya, penggunaan ibuprofen kronis telah ditemukan berkorelasi dengan risiko hipertensi [26] dan infark miokard (serangan jantung),  khususnya di antara mereka yang diobati secara kronis menggunakan dosis tinggi. Pada 9 Juli 2015, Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA) memperketat peringatan peningkatan serangan jantung dan risiko stroke yang terkait dengan ibuprofen dan NSAID terkait; aspirin NSAID tidak termasuk dalam peringatan ini. European Medicines Agency (EMA) mengeluarkan peringatan serupa pada 2015.
  • Kulit Bersamaan dengan NSAID lainnya, ibuprofen telah dikaitkan dengan timbulnya pemfigoid bulosa atau blistering seperti pemfigoid.  Seperti NSAID lainnya, ibuprofen telah dilaporkan sebagai agen fotosensitis,  tetapi dianggap sebagai agen fotosensitisasi yang lemah dibandingkan dengan anggota lain dari kelas asam 2-arylpropionic. Seperti NSAID lainnya, ibuprofen adalah penyebab yang sangat jarang dari penyakit autoimun sindrom Stevens-Johnson (SJS).  Ibuprofen juga merupakan penyebab nekrolisis epidermis toksik yang sangat langka.
Baca  TERAPI OBAT DEMAM CHIKUNGUNYA

Interaksi

  • Alkohol Minum alkohol saat minum ibuprofen dapat meningkatkan risiko pendarahan lambung.
  • Aspirin Menurut Food and Drug Administration (FDA), “ibuprofen dapat mengganggu efek antiplatelet dari aspirin dosis rendah, yang berpotensi menjadikan aspirin kurang efektif bila digunakan untuk perlindungan kardiovaskular dan pencegahan stroke.” Mengizinkan waktu yang cukup antara dosis ibuprofen dan aspirin pelepasan-langsung (IR) dapat menghindari masalah ini. Waktu berlalu yang direkomendasikan antara dosis ibuprofen dan dosis aspirin tergantung pada yang diminum terlebih dahulu. Itu akan menjadi 30 menit atau lebih untuk ibuprofen diambil setelah aspirin IR, dan delapan jam atau lebih untuk ibuprofen diambil sebelum aspirin IR. Namun, waktu ini tidak dapat direkomendasikan untuk aspirin salut enterik. Tetapi, jika ibuprofen diambil hanya sesekali tanpa waktu yang disarankan, pengurangan perlindungan jantung dan pencegahan stroke dari rejimen aspirin harian minimal.
  • Parasetamol Ibuprofen yang dikombinasikan dengan parasetamol umumnya dianggap aman untuk anak-anak untuk penggunaan jangka pendek.

DOSIS IBUPROFEN

  • Dosis ibuprofen untuk dewasa Dosis ibuprofen untuk mengatasi nyeri dan peradangan, seperti radang sendi atau nyeri haid, serta demam adalah 200-800 mg, 3-4 kali sehari. Dosis maksimal per hari adalah 3,2 gram.
  • Dosis ibuprofen untuk anak-anak Dosis ibuprofen untuk anak-anak dalam mengatasi berbagai kondisi penyakit dan gangguan adalah:
    • Kondisi: nyeri dan demam.
    • Dosis anak usia 6 bulan ke atas: 4-10 mg/kgBB setiap 6-8 jam.
    • Dosis maksimal per hari: 40 mg/kgBB.
    • Ibuprofen tidak dianjurkan untuk bayi usia di bawah 6 bulan.
    • Kondisi: penyakit juvenile idiopathic arthritis (radang sendi pada anak-anak).
    • Dosis: 30-50 mg/kgBB per hari, dibagi dalam 3 kali pemberian.
    • Dosis maksimal 2,4 gram per hari. Kondisi: penyakit patent ductus arteriosus.
    • Dosis awal 10 mg/kgBB yang diberikan melalui infus selama 15 menit, kemudian dilanjutkan dengan dosis 5 mg/kgBB setelah 24 jam dan 5 mg/kgBB setelah 48 jam.

Overdosis

  • Overdosis Ibuprofen telah menjadi umum sejak dilisensikan untuk penggunaan OTC. Banyak pengalaman overdosis dilaporkan dalam literatur medis, meskipun frekuensi komplikasi yang mengancam jiwa dari overdosis ibuprofen rendah.
  • Respon manusia dalam kasus overdosis berkisar dari tidak adanya gejala sampai hasil fatal meskipun perawatan intensif. Sebagian besar gejala merupakan kelebihan dari tindakan farmakologis ibuprofen, dan termasuk sakit perut, mual, muntah, kantuk, pusing, sakit kepala, telinga berdenging, dan nistagmus. Jarang, gejala yang lebih parah, seperti perdarahan gastrointestinal, kejang, asidosis metabolik, kadar kalium darah tinggi, tekanan darah rendah, denyut jantung lambat, denyut jantung cepat, fibrilasi atrium, koma, disfungsi hati, gagal ginjal akut, sianosis, depresi pernapasan , dan henti jantung telah dilaporkan.
  • Tingkat keparahan gejala bervariasi dengan dosis yang dicerna dan waktu yang berlalu; Namun, sensitivitas individu juga memainkan peran penting. Secara umum, gejala yang diamati dengan overdosis ibuprofen mirip dengan gejala yang disebabkan oleh overdosis NSAID lainnya.
  • Korelasi antara keparahan gejala dan kadar plasma ibuprofen yang diukur lemah. Efek toksik tidak mungkin pada dosis di bawah 100 mg / kg, tetapi bisa parah di atas 400 mg / kg (sekitar 150 tablet 200 mg unit untuk rata-rata pria); namun, dosis besar tidak menunjukkan perjalanan klinis kemungkinan menjadi mematikan.  Dosis mematikan yang tepat sulit untuk ditentukan, karena dapat bervariasi sesuai dengan usia, berat badan, dan kondisi penyerta dari masing-masing individu.
  • Perawatan untuk mengatasi overdosis ibuprofen didasarkan pada bagaimana gejala muncul. Dalam kasus-kasus yang muncul lebih awal, dekontaminasi lambung direkomendasikan. Ini dicapai dengan menggunakan arang aktif; arang mengadsorpsi obat sebelum dapat memasuki aliran darah. Bilas lambung sekarang jarang digunakan, tetapi dapat dipertimbangkan jika jumlah yang tertelan berpotensi mengancam jiwa, dan dapat dilakukan dalam waktu 60 menit setelah konsumsi. Muntah yang bertujuan baik tidak dianjurkan.  Mayoritas konsumsi ibuprofen hanya menghasilkan efek ringan dan pengelolaan overdosis sangat mudah. Langkah-langkah standar untuk mempertahankan output urin yang normal harus dilembagakan dan fungsi ginjal dipantau.  Karena ibuprofen memiliki sifat asam dan juga diekskresikan dalam urin, diuresis alkali paksa secara teori bermanfaat. Namun, karena ibuprofen sangat terikat protein dalam darah, ekskresi ginjal dari obat yang tidak berubah adalah minimal. Diuresis alkali paksa, oleh karena itu, manfaatnya terbatas.
Baca  Remdisivir, Anti Virus Pilihan Utama Covid19 dan Bukti Ilmiah Menjanjikan (Promising Evidance)

Keguguran

  • Sebuah penelitian terhadap wanita hamil menunjukkan bahwa mereka yang mengonsumsi jenis atau jumlah NSAIDs apa pun (termasuk ibuprofen, diklofenak, dan naproxen) 2,4 kali lebih mungkin mengalami keguguran daripada mereka yang tidak minum obat.
  • Namun, sebuah penelitian Israel tidak menemukan peningkatan risiko keguguran pada kelompok ibu yang menggunakan NSAID.

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *

× Konsultasi Whatsapp Obat, Chat Di Sini